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盐酸阿夫唑嗪。化学名称:N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-甲氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐。
分子式:C19H27N5O4·HCL分子量:425.91
2.5mg
用于缓解良性前列腺增生症状。
口服,建议首剂量在睡前服用。通常成人的常用剂量为一次 1 片(2.5 mg),一日 3 次,老年患者起始剂量每日早晚各 1 片,最多增至一日 4 片(10 mg)。
起始剂量应一次 1 片(2.5 mg),一日 2 次,随后根据临床反应调整剂量。
起始剂量应一次 1 片(2.5 mg),一日 1 次,随后根据临床反应增至一次 1 片,一日 2 次。
儿童禁用本品。
常见的不良反应为眩晕、虚弱、头痛、心跳加快,偶见体位性低血压、潮热、瞌睡、消化不良、恶心、呕吐、腹泄、晕厥、口干、皮疹。若出现不良反应,应及时告医生。
对本品过敏者禁用。血压过低者及出现体位性低血压的患者禁用本品。严重肝功能损伤患者禁用本品;儿童及妇女禁用本品。
有些患者可能在服用本品后,在站立时出现动脉血压降低的现象,这种现象常伴有眩晕、疲乏、出汗的症状,在此情况下,病人应躺下,直至上述过渡性症状完全消失为止。患者在需要麻醉时,应于麻醉前停用本品,以免引起血压不稳定。冠心病患者在心绞痛发作期间和恶化时应停用本品。服用本品初期可能出现眩晕、虚弱等症状、驾驶车辆和操纵机器者应小心。
盐酸阿夫唑嗪是一种喹唑啉类衍生物,可选择性地阻断分布于膀胱、尿道和前列腺三角区的突触后α肾上腺素受体,拮抗该受体介导的下泌尿道平滑肌收缩,从而改善良性前列腺增生患者排尿困难的相关症状。
本品口服吸收迅速,口服生物利用率为 64%,食物不影响本品的吸收。本品的药代动力学在治疗剂量范围内呈线性。18 名年轻健康志愿者单次口服本品 5 mg,Cmax为 18.40±5.94 ng/ml ,Tmax为 1.89±0.72 h,AUC0-12为 78.70±18.79 ng·h/ml,血浆消除半衰期为 3.19±0.60 h。本品在肝脏广泛代谢,仅有 11% 以原形药物形式由肾排泄,其代谢物的 15%-30% 随尿液排出,75%-91% 随粪便排出。本品的血浆蛋白结合率为 90%。老年患者的血药浓度峰值和生物利用度增加,但 t1/2不变。肝功能损失患者的 Cmax生物利用度增加,t1/2延长。肾功能损伤患者可能由于蛋白结合下降导致分布容积和清除率增加,但 t1/2不变。
化学名称为:N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-甲氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐分子式:C19H27N5O4·HCl分子量:425.91
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