盐酸阿扎司琼氯化钠注射液

盐酸阿扎司琼氯化钠

50 ml：盐酸阿扎司琼 10 mg 和氯化钠 0.45 g。

用于细胞毒类药物化疗所致的呕吐。

每日一次，每次 50 ml，于化疗前 30 分钟缓慢静脉滴注。

尚未确定小儿用药的安全性。

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等，上述反应轻微，无需特殊处理。严重者曾有发生过敏性休克的报道，故使用时应密切观察病人的反应，如发生异常反应立即停药，并给予适当处理。

对本类药物（5-HT3 受体阻断剂）基本品过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

使用前请详细检查，如发现药液浑浊或有异物，瓶体细微破裂、瓶盖松动等切勿使用。本品应一次用完，不得贮藏再用。严重肝、肾功能不全者慎用。本品见光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。

盐酸阿扎司琼为选择性 5-HT3 受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质 5-HT3 受体亲和力比甲氧氯普胺约强 410 倍，为恩丹西酮的 2 倍，与格拉司琼基本相同。

据文献报道，健康男性志愿者静脉注射本品 10 mg 后，3 分钟的血浆中原形药的浓度为 190.5 μg/ml，其药动力学是线性的。本品呈双向消除，α相和β相得半衰期分别为 0.13 h 和 4.3 h。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品 10 mg 后，终端半衰期为 7.3±1.2 h，较健康人长。原形药 24 h 出尿排泄量为 64.3±15%。

本品大鼠静脉注射给药，10 mg/kg 和 60 mg/kg 组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量增加。狗连续静脉注射给药 3 个月，剂量达 30 mg/kg 时，给药后即刻出现呕吐和流涎等症状。生殖毒性大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量 60 mg/kg 时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期，静脉注射剂量达 100 mg/kg 时，出现胎盘重量（F1）降低及雄性新生鼠（F1）的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔（F1 和 F2）及新生鼠（F1）的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达 0.3 mg/kg 时，出现母体动物摄食量减少，剂量达 3.0 mg/kg 出现胎仔发育轻度抑制，达 30 mg/kg 时，出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药，达 100 mg/kg 时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女本品用药期间应中止授乳。遗传毒性：本品 Ames 试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

山东华鲁制药有限公司

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