盐酸阿扎司琼氯化钠注射液

本品每瓶 50 mL 含盐酸阿扎司琼 10 mg，氯化钠 0.45 g。化学名称：3,4-二氢-4-甲基-6-氯-3-氧代-N-3-奎宁环基-2 H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酰胺盐酸盐。

化学结构式分子式：C17H20ClN3O3·HCl分子量：386.28辅料为：亚硫酸氢钠、依地酸二钠、注射用水。

50 mL：盐酸阿扎司琼 10 mg 与氯化钠 0.45 g。

用于细胞毒类药物化疗引起的呕吐。

每日一次，每次 10 mg（50 mL），于化疗前 30 分钟缓慢静脉注射或静脉滴注。

尚未确定小儿用药的安全性。

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。严重者曾有发生过过敏性休克的报道。故使用本品时应密切观察病人的反应，如发生异常应立即停药，并给予适当处理。

1. 对本类药物（5-HT3受体阻断剂）及本品过敏者禁用。2. 胃肠道梗阻者禁用。

1. 本品遇光易分解，注意避光。2. 本品在低温下可能发生结冰或析晶现象，使用前仔细检查，如有结冰或析出物，室温下溶解澄清后使用。

盐酸阿扎司琼为选择性 5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质 5-HT3受体亲和力比甲氧氯普胺约强 410 倍，为恩丹西酮的 2 倍，与格拉司琼基本相同。

据文献报道，健康男性志愿者静注本品 10 mg 后，3 分钟的血浆中原形药的浓度 190.5 μg/mL，其药动学是线性的。本品呈双向消除，α相和β相的半衰期分别为 0.13 h 和 4.3 h。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品 10 mg 后，终末半衰期为 7.3±1.2 h，较健康人长。原形药 24 h 由尿排泄量为剂量的 64.3±15%。

重复给药毒性：本品大鼠静脉注射给药，10 mg/kg 和 60 mg/kg 组动物出现进食量和体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑和肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药 3 个月，剂量达 30 mg/kg 时，给药后即刻出现呕吐和流涎等症状。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量 60 mg/kg 时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达 100 mg/kg，出现胎盘重量减少及雄性新生鼠的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔及新生鼠的发育和功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达 0.3 mg/kg 时，出现母体动物摄食量减少，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达 100 mg/kg 时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女本品用药期间应中止授乳。遗传毒性：本品 Ames 试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

3,4-二氢-4-甲基-6-氯-3-氧代-N-3-奎宁环基-2 H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酰胺盐酸盐。分子式：C17H20ClN3O3·HCl

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