盐酸阿扎司琼注射液

盐酸阿扎司琼

乳酸、氯化钠。

2 ml：10mg

用于细胞毒类药物化疗引起的呕吐。

一日一次，一次 10 mg(1 支)，用适量生理盐水稀释后，于化疗前 30 分钟缓慢静脉注射。

尚未确立儿童用药的安全性。

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等，上述反应轻微，无需特殊处理。

对本类药物(5-HT3 受体拮抗剂)及本品过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

本品遇光易分解，注意避光，启封后立即使用。肾功能异常者慎用。

盐酸阿扎司琼为选择性 5-HT3 受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。动物研究表明，盐酸阿扎司琼对大鼠大脑皮质 5-HT3 受体亲和力比甲氧氯普胺约强 410 倍，为恩丹西酮的 2 倍。

据文献报道，健康男性志愿者静注本品 10 mg 后，3 分钟的血浆中原形药的浓度为 190.5 μg/ml，其药动学是线性的。本品呈双向消除，α相和β相的半衰期分别是 0.13 h 和 4.3 h。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品 10 mg 后，终末半衰期为 7.3±1.2 h，较健康人长。原形药 24 h 由尿排泄量为剂量的 64.3±15％。

本品大鼠静脉注射给药，10 mg/kg 和 60 mg/kg 组动物出现进食量盒体重增加，可逆性的心脏、肝脏、脑或肾上腺重量加大。狗连续静脉注射给药 3 个月，剂量达 30 mg/kg 时，给药后即刻出现呕吐及流涎等症状。生殖毒性：大鼠妊娠前及妊娠初期给药剂量 60 mg/kg 时，对母体动物的生殖功能及胎仔发育未见明显影响。大鼠器官形成期静脉注射剂量达 100 mg/kg 时，出现胎盘重量（F1）减小及雄性新生鼠（F1）的肾脏及肾上腺重量增加，但对母体、胎仔（F1 和 F2）及新生鼠（F1）的发育及功能均未表现出明显影响。家兔静脉注射给药剂量达 0.3 mg/kg 时，出现母体动物摄食量减少，剂量达 3 mg/kg 出现胎儿发育轻度抑制，达 30 mg/kg 时出现胎仔死亡率轻度增加，但未出现致畸性。大鼠围产期静脉注射给药达 100 mg/kg 时，对母体动物无明显影响，但雄性仔鼠出现肝脏重量稍减轻。动物研究结果已表明，本品可经大鼠乳汁分泌，故哺乳期妇女本品用药期间应中止授乳。遗传毒性：本品 Ames 试验和小鼠微核试验结果均为阴性，但体外培养细胞染色体畸变试验结果出现染色体结构异常。

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