盐酸阿扎司琼注射液

本品主要成份为盐酸阿扎司琼，辅料为氯化钠、硫脲、甲硫氨酸。

2 ml：10mg

用于细胞毒类药物化疗引起的呕吐。

每日一次 10 mg（1 支），用 40 ml 生理盐水稀释后，于化疗前 30 分钟缓慢静脉注射。

尚不明确。

部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等。上述反应轻微，无须特殊处理。

本类药物(5-HT3受体阻断剂)及本品过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

本品见光易分解，开封后应立即使用，并注意避光。

盐酸阿扎司琼为选择性 5-HT3受体拮抗剂，对大鼠大脑皮质 5-HT3受体亲和力的研究表明，盐酸阿扎司琼的亲和力比甲氧氯普胺约强 410 倍，为恩丹西酮的 2 倍，与格拉司琼基本相同。动物实验表明盐酸阿扎司琼 0.1 mg/kg 静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猫兔犬呕吐；0.3 mg/kg 可完全抑制阿霉素及环磷酰胺引起的雪貂呕吐。临床研究结果表明盐酸阿扎司琼 10 mg 静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药物引起的恶心及呕吐。

据文献报道，健康男性志愿者静注本品 10 mg 后，3 分钟的血浆中原形药的浓度为 190.5 μg/ml，其药动学是线性的。本品呈双向消除，α相和β相的半衰期分别为 0.13 h 和 4.3 h。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品 10 mg 后，终末半衰期为 7.3±1.2 h，较健康人长。原形药 24 h 由尿排泄量为剂量的 64.3±15%。

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