盐酸雷尼替丁氯化钠注射液

本品为复方制剂,其组份为:每瓶含盐酸雷尼替丁 0.1 g(以雷尼替丁计算)与氯化钠 0.9 g。化学名称:主要成份为盐酸雷尼替丁,其化学名称为 N'-甲基-N-[2-[[[甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐。化学结构式;分子式:C13H22N4O3S·HCl分子量:350.87

100 ml：雷尼替丁 0.1 g 与氯化钠 0.9 g。

适用于急性胃粘膜病变、应激性溃疡、胃及十二指肠溃疡所致的急性上消化道出血。

静脉滴注，一次 10 mg（1 瓶），一日 2 次，宜缓慢静脉滴注。

8岁以下儿童禁用，婴儿仅限于必要的病例才用。

本品的不良反应包括;静注时局部有灼烧感与瘙痒感。临床试验中对病人采用口服或注射不同的给药途径时，有导致头痛（有时是锐痛）的事件报道，但在许多病例中究竟与使用本品治疗有何关系至今仍然不明，可能与其用法有关。

偶见头昏眼花、嗜睡、失眠、眩晕。偶可致可逆性精神混乱、兴奋、抑郁、幻觉，主要在重症老年病人中出现。偶见眼睛适应性调节变化导致的视觉混乱的报道。

与其它 H2-阻滞剂一样，偶有心律失常，例如心动过速、心动过缓、心搏停止、心室阻滞及心室早博。

便秘、腹泻、恶心/呕吐、腹部不适/疼痛，偶有胰腺炎的报道。

在标准志愿受试者中，12 人（静注 100 mg，每天 4 次，连用 7 天）中有 6 人、24 人（静注 50 mg，每天 4 次，连用 5 天）中有 4 人，其丙氨酸氨基转移酶比用药前至少升高了一倍。偶有报道会导致肝细胞性、胆汁郁积性或混合型肝炎（伴有黄疸或无黄疸），有上述症状应立即停用雷尼替丁。这些不良反应通常是可逆的，但偶有致死的情况发生。罕有导致肝衰竭的报道。

偶见关节痛与肌痛。

少数病人血液中各成分数量会发生变化（白细胞减少症、粒细胞减少、血小板减少），这些变化通常可逆。偶有粒细胞缺乏症、全血细胞减少症（有时候伴有骨髓发育不全）、再生障碍性贫血症的病例。极罕有后天免疫溶血性贫血症的报道。

动物和人的对照性研究显示，本品不会刺激任何垂体激素，也无抗雄性激素作用。高胃酸分泌病人使用时不会出现象西米替丁导致的男子乳房女性化与阳痿的情况，只是偶有使用本品的男性患者出现乳房女性化、阳痿与性欲降低的状况，一般病人不会发生。

皮疹，包括少发的多种红斑。

偶有超敏反应（例如：支气管痉挛、发烧、皮疹，嗜曙红血球增多）、过敏反应、血管神经水肿和血清肌酐的少量增加。偶有秃头症与脉管炎。

对本品过敏者禁用。

雷尼替丁可掩盖胃癌症状，胃溃疡出血患者用药前应确诊为良性溃疡后方可使用。本品主要由肾排泄，有肾功能损害者须调整剂量。本品主要在肝脏中代谢，肝功能不全者应谨慎观察使用。出血停止后可改用口服制剂维持治疗。偶有快速静注致心动过缓的报道，此情况通常见于有心律失常倾向因素者。对此类患者给药速度不能超过推荐用法。偶有报道本品会加重急性卟啉症患者的病情，患过该症者应避免使用。实验室检查，偶有 SGOT、SGPT 和血清肌酐轻度升高。

雷尼替丁是可逆的竞争性组胺 H2 受体（包括胃细胞受体）拮抗剂。在血钙过高的状态下，不会降低血清中钙离子浓度。雷尼替丁不属抗胆碱能药物。雷尼替丁能够抑制基础胃酸分泌和氨乙吡唑、五肽胃泌素刺激引起的胃酸的分泌，其中对于基础胃酸分泌和氨乙吡唑刺激引起的胃酸分泌较为敏感，对于五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌的敏感性相对较差。雷尼替丁不影响胃蛋白酶的分泌和五肽胃泌素刺激引起的内因子的分泌，对于禁食和餐后血清胃泌素水平几无影响。

本品静脉注射后，分布容积约为 1.4L/kg，血浆蛋白结合率为 15%。消除半衰期约为 2-2.5 小时，大部分以原型由肾脏排泄，少量被代谢，主要的代谢产物是雷尼替丁的 N-氧化物（N-Oxide of Ranitidine）,较少量为雷尼替丁的 S-氧化物（S-Oxide of Ranitidine）及脱甲基化物，静脉给药 24 小时后从尿中回收的游离雷尼替丁及代谢产物量约为 75%。本品可透过胎盘，乳汁中浓度高于血浆浓度。肾功能不全者本品的血浆浓度升高，半衰期延长。有临床意义的四例肾功能不全（肌酐清除率为 25-35 ml/min）病人在肌注 50 mg 雷尼替丁后，平均血浆半衰期为 4.8 小时，雷尼替丁清除率为 29 ml/min，分布容积为 1.76L/kg。总体而言，这些参数随肌酐清除率成比例改变。

由于肾功能下降，在老年人中其血浆半衰期会延长并且总清除率减少，其消除半衰期为 3.1 小时。

当体重改变时，雷尼替丁的药动学参数评估在儿科病人（年龄 1 个月-16 岁）与健康成年人并无显著不同。

在标准的细菌诱变试验（沙门氏菌、大肠杆菌）中，雷尼替丁在推荐的最大试验浓度剂量下未发现有诱突变作用。在一项显性致死试验中，雄性大鼠一次经口给予雷尼替丁 1000 mg/kg，给药后的 9 个星期内（每周 2 次）的交配未受影响。

大鼠和家兔经口给予雷尼替丁（剂量达人口服用药剂量的 160 倍），未见雷尼替丁对于动物的生育力和胎仔有明显影响。

大鼠和小鼠终生经口给予雷尼替丁（剂量达 2000 mg/kg/天），未表现出致癌作用。

黑龙江福和制药集团股份有限公司

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