盐酸雷尼替丁胶囊

盐酸雷尼替丁

0.15 g（按 C13H22N4O3 S 计）

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征及其他高胃酸分泌疾病。

口服，一次 150 mg（一次 1 粒），一日 2 次，或一次 300 mg（一次 2 粒），睡前 1 次。维持治疗：口服，一次 150 mg（一次 1 粒），每晚 1 次。严重肾病患者，雷尼替丁的半衰期延长，剂量应减少，一次 75 mg（一次半粒），一日 2 次。治疗卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征，宜用大量，一日 600～1200 mg（一日 4 粒～8 粒）。

8岁以下小儿禁用。

常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。长期服用因可持续降低胃液酸度，而利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成 N-亚硝基化合物。

对本品过敏者禁用。

疑为癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗。对肝脏有一定毒性，但停药后即可恢复。肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。肝、肾功能不全患者慎用。男性乳房女性化少见，其发病率随年龄的增加而升高。可降低维生素 B12的吸收，长期使用，可致 B12缺乏。

据文献报道：雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与 H2受体结合的作用。抑制胃酸作用较西咪替丁强 5 倍～12 倍。因此为强效的 H2受体阻滞剂。

据文献报道：口服后自胃肠道吸收迅速，生物利用度（F）约为 50%，血药浓度达峰时间（tmax）1～2 小时，血浆蛋白结合率为 15%±3%，有效血浓度为 100 ng/ml，在体内分布广泛，表观分布容积（Vd）为 1.1～1.9 L/kg，且可通过血-脑脊液屏障，脑脊液药物浓度为血浓度的 1/30～1/20。30% 经肝脏代谢，其代谢产物有 N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物，50% 以原形自肾随尿排出。半衰期（t1/2）为 2～3 小时，与西咪替丁相似，肾功能不全时，半衰期相应延长。本品可经胎盘转运，乳汁内药物浓度高于血浆。

据文献报道：小鼠口服的 LD501440～1750 mg/kg。连续口服 5 周的每天最大无毒剂量，大鼠（雄）为 500 mg/kg，大鼠（雌）250 mg/kg，犬为 40 mg/kg。连续 26 周的每天最大无毒剂量，大鼠为 100 mg/kg，犬为 40 mg/kg。小鼠口服 100～200 mg/kg 达 114 周，大鼠口服 100～2000 mg/kg 达 129 周，均未见致癌作用。

北京凯因科技股份有限公司

北京凯因科技股份有限公司