盐酸雷莫司琼口内崩解片

本品主要成份及其化学名称为:盐酸雷莫司琼(-)-(R)-5-{(1-methyl-1 H-indol-3-yl)carbonyl}-4,5,,7-tetrahydro-1 H-benzimidazole monohydrochloride

分子式:C17H17N3O·HCI分子量:315.80

0.1 mg。

化疗药物（如顺铂等）引起的消化道症状（恶心、呕吐）等。

通常，成人口服盐酸雷莫司琼 1 日 1 次，每次 0.1 mg。必要时可根据年龄、症状酌情增减。服用时将本药放在舌面上用唾液润湿，并用舌头轻轻舔碎，崩解后随唾液咽下。也可直接用水送下。

对儿童给药尚无使用经验，其安全性还没有确立。

上市前进行安全性评价的总计 278 例中，有 6 例（2.2%）出现了不良反应。主要的不良反应为头痛、头重感等。

休克、过敏样反应（发生率不清楚）：当出现休克、过敏样反应（不适、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、皮肤发红、瘙痒、紫绀、血压降低等）时，应充分观察，出现异常时中止给药，并进行适当的处置。5－HT3

癫痫样发作（发生率不清楚）：在国外，有其他 5－HT3受体拮抗型止吐剂发生癫痫发作的报道。

对本药成份过敏者禁用。

本药在口腔内崩解，但不会经口腔粘膜吸收，须用唾液咽下或水送服。本药限于抗肿瘤治疗（如化疗中使用顺铂等）引起的强烈恶心，呕吐时使用。本药主要用于预防恶心、呕吐；对已出现恶心、呕吐等症状的患者应使用注射剂。在给化疗药物 1 小时前服用。在癌症化疗的各疗程中，服用本药不能超过 5 天。使用化疗药后，服用本品不能很好控制恶心，呕吐等症状时，可以考虑使用其他止吐剂（如注射剂等）。将本药从 PTP 包装中取出时，有可能出现边缘缺损，但并非质量问题。出现缺损时应让患者全量服药。另外，从 PTP 包装取药时最好不要用指甲而是用指腹压出。

<吸收 代谢 = "代谢" 排泄 = "排泄">健康成人口服本药 0.4～1.6 mg 时，血浆中原药浓度在给药后约 2 小时达峰，半衰期约为 5 小时。Cmax 和 AUC 与给药量成正比，体内动态呈线性。根据静脉给药时的血浆中药物浓度求出的有效利用率是 50% 以上。给药后 24 时小尿中原药排泄率是 8~13%。尿中除原药外，代谢产物还有去甲基物、氢氧化物以及其结合物。健康成人反复用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。<健康成人口服给药时的药代动力学参数>（6 例的平均值）

顺铂等化疗药物可使 5－羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。此 5－羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的 5－HT3受体结合，该刺激经过呕吐中枢诱发呕吐。一般认为，盐酸雷莫司琼是通过阻断 5－HT3受体而发挥止吐作用的。5－HT3受体拮抗作用在豚鼠离体结肠的 5－羟色胺诱发收缩实验中，显示了强效、高选择性的 5－HT3受体拮抗作用。另外，在大鼠和雪貂 5－羟色胺诱发 BJ 射实验中，经口给药，显示了强效持久的 5－HT3受体拮抗作用。化疗药物诱发呕吐的抑制作用对顺铂诱发雪貂的呕吐，经口给药后，显示了强效持久的抑制作用。

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