盐酸非索非那定片

本品主要成份为：盐酸非索非那定，化学名称为：α，α-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基]-苯乙酸的盐酸盐。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

60mg

本品适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。

本品口服，成人、12 岁以上的儿童和老人：季节性过敏性鼻炎推荐剂量为一次 120 mg(2 片)，一日一次；慢性荨麻疹推荐剂量为一次 180 mg(3 片)，一日一次。肾功能低下者的首剂量为一次 60 mg(1 片)，一日一次。老人和肝损害患者不需要调整剂量。6～11 岁儿童：季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹推荐剂量为一次 30 mg(片)，一日二次；肾功能不全者的首剂量为一次 30 mg(半片)，一日一次。

6岁以下儿童使用本品的安全性和有效性尚未建立。

在对照性临床研究中，最常报道的非索非那定的不良反应是头痛、嗜睡、恶心、头昏、疲倦。这些不良反应与安慰剂组观察到的相似。其中嗜睡和疲倦发生率为 1.3%，恶心和消化不良发生率为 1.6%，头痛和白细胞增多发生率为 1.5%。目前尚未见到有关非索非那定引起严重心脏毒性的报道。

对本品过敏者禁用。

肝功能不全者不需减量，肾功能不全的患者剂量需减半。

本品是一种第二代 H1受体拮抗剂，是特非那丁的羧基化代谢物，它选择性地阻断受 H1受体，具有良好的抗组胺作用，但无抗-5 羟色胺，抗胆碱和抗肾上腺素作用。动物研究表明，非索非那定片在致敏豚鼠可选择性地抑制抗原引起的支气管痉挛；在大鼠可抑制腹膜肥大细胞释放组胺；它没有反副交感神经生理作用或α-肾上腺素受体阻断作用；而且非索非那定没有镇静作用及其他中枢神经系统作用。因为它不能通过血脑屏障，不阻断动物心肌细胞的钾通道；不会影响患者心脏功能的潜在的再极化，不会使 QT 间期延长而产生心脏毒性。

本品口服后吸收迅速，口服单剂量后约 1～3 小时血药浓度达峰值，口服本口 60 mg、120 mg 和 180 mg 后，药物血清峰浓度 Cmax分别为 142 mg/ml、427 mg/ml 和 494 mg/ml。非索非那定蛋白结合率约为 60～70%。非索非那定不能通过血脑屏障，几乎不代谢，仅有约 5% 剂量的药物经肝脏代谢为酮酸代谢物，其余大部分药物以原型由尿和粪便排泄，其中约口服剂量的 11% 由尿排泄，80% 的药物由粪便排泄，非索非那定的消除半衰期约为 14.4 小时。

急性毒性试验结果表明，非索非那定口服毒性低，小鼠和大鼠口服 LD50均大于 5000 mg/kg，狗口服 LD50均大于 2000 mg/kg。亚急性毒性试验结果表明，大鼠连续口服本品 35 mg/kg 28 天和狗连续口服本品 100 mg/kg 28 天，均未观察到任何不良反应发生。体内和体外试验结果表明，非索非那定没有致癌性、至突变性。动物生殖毒性研究结果表明，当给予大鼠和家兔口服特非那丁高达 300 mg/kg，它们产生的非索非那定血浆 AUC 值分别相当于人体治疗值(60 mg，一日二次)的 4 倍和 37 倍，结果均未发现有致畸的作用。

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