硝苯地平缓释片（IV）

本品主要成份为硝苯地平。化学名称：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。

分子式：C17H18N2O6分子量：346.34

20mg

各种类型的高血压及心绞痛。

口服，每日 1 次，初始剂量每次 20 mg（1 片）。根据病情，并在医生指导下可增加至每次 40-60 mg。本品服用时不能咀嚼或掰碎服用。

儿童禁用。

1. 肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷氨酸丙酮酸氨基转移酶升高。2. 循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降至正常以下、下肢浮肿等。3. 过敏症：偶尔出现荨麻疹、瘙痒等过敏症状。4. 消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。5. 口腔：可能出现牙龈肥厚。6. 代谢异常：偶尔出现高血糖症状。

对本品过敏者禁用。

1. 中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。2. 低血压患者慎用。3. 严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。

硝苯地平（以下简称 NF）通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运，抑制钙离子向细胞内的流入，引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明，通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量减少；通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达，增加心肌缺血部位的氧供给；通过抑制高能量磷酸化合物的消耗，增强抗缺氧能力。

NF 口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成 NF 的生物利用度低，本缓释片血浓峰时约 4 小时，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10 ng/mL）以上时间达 24 小时。NF 组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF 在人体内血浆蛋白结合率高过 92%-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为 54%。NF 在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素 P450 单氧化酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70%-80% 药物以水溶性代谢物从尿中排出，24 小时后 90% 的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅 0.1% 经尿排泄，体内无蓄积作用。

浙江泰利森药业有限公司

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