硝苯地平缓释片（I）

本品活性成份为：硝苯地平。其化学名称为：2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。分子式：C17H18N2O6分子量：346.34

10mg

各种类型的高血压及心绞痛。

口服：一次 10～20 mg(1～2 片)，一日 2 次。极量，一次 40 mg(4 片)，一日 0.12 g(12 片)。

儿童禁用。

肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。口腔：可能出现牙龈肥厚。代谢异常：偶尔出现高血糖症状。

心源性休克，心肌梗塞急性期（80 日内）。

中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。低血压患者慎用。严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。

硝苯地平(以下简称 NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运，抑制钙离子向细胞内的流入，引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明，通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量减少；通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达，增加心肌缺血部位的氧供给；通过抑制高能量磷酸化合物的消耗，增强抗缺氧能力。

NF 口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成 NF 的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在 1.6～4 小时之间，血药浓度～时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10 ng/m1)以上时间达 12 小时。NF 组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF 在人体内血浆蛋白结合率高过 92%～98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为 54%。NF 在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素 P450 单氧化酶)作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70%-80% 药物以水溶性代谢物从尿中排出，24 小时后 90% 的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅 0.1% 经尿排泄，体内无蓄积作用。

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