硝酸咪康唑胶囊

硝酸咪康唑

0.25g

本品主要用于治疗肠道念珠菌感染。

饭后口服。成人一次 0.25—0.5 g，一日 0.5～1 g。小儿口服初始剂量为每日 30～60 mg/kg,而后减为每日 10～20 mg/kg；婴儿每日 30 mg/kg，分 2 次给药。疗程视病情而定。

由于儿童处在生长发育期，肝功能还不完善，用药量应酌减。

消化道反应如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退；少数患者可发生皮肤瘙痒、皮疹、头晕、发冷、发热等. 偶可发生过敏性休克；偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少、高脂血症（如胆固醇和三酰甘油的升高）。偶可致血清氨基转移酶一过性轻度升高。

一岁以下婴儿、孕妇、肝功能障碍患者及对本品过敏者禁用。

治疗期间定期检查周围血象、血胆固醇、三酰甘油、血清氨基转移酶等。

广谱抗真菌药。本品在 4 mg/L 浓度时可抑制大部分真菌生长，芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。本品通过干扰细胞色素 P-450 的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。

本品口服吸收差，口服 1 g 后血药峰浓度仅为 1 mg/L。血分布半衰期(t1/2α)约为 0.4 小时，血消除半衰期(t1/2β)约为 2.1 小时，终末半衰期(tt1/2)为 20～24 小时，血清蛋白结合率为 90%。在体内分布广泛，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低，对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活，为无活性的代谢物。口服量的 14%～22% 自尿排出，主要为无活性的代谢物，其中不到 1% 为原形物。口服量的 50% 以原形自粪便排出。

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