硝酸异山梨酯喷雾剂

硝酸异山梨酯

每瓶 12.7 g（ = 15 ml）溶液含硝酸异山梨酯 375 mg。每瓶 42.25mgg（ = 0.05 ml）溶液含硝酸异山梨酯 1.25 mg。在灌装时每瓶加装 3.3 g，实际装量为每瓶 16 g，含硝酸异山梨酯 471 mg。

治疗急性心绞痛发作预防心绞痛急性心肌梗死急性左心衰竭

剂量除非特别指明，将一至三喷每隔 30 秒一次喷入口腔(参照使用方法)来治疗或预防体力或精神紧张引起的心绞痛发作。在发作时，一次喷入超过三喷时，必须根据医嘱指示下进行。在急性心肌梗死或急性心衰时，开始可用一至三喷，在 5 分钟之内无反应时，可以再喷一次，如果在 10 分钟内没有改善，在严密血压监测下也可继续喷入。使用方式此溶液只能喷入口腔中，不能吸入。在第一次使用之前，请轻按喷头数次直至气雾均匀喷出，这时即可使用。如果喷雾剂超过一天没有使用，第一喷不应使用(在空气中喷出)以保证均匀而且完整的气雾剂量。在使用过程中，瓶必须放直，喷头在上方，然后压下喷头，溶液会喷入口中，具体给药方法如下：深吸气屏住呼吸按压给药泵，将药物溶液喷到您的口腔内(您的舌头可能会有轻微的灼热感)合上嘴，然后仅通过鼻腔呼吸大约 30 秒。应避免将溶液喷到眼中。请勿将本品喷到明火或任何炽热的材料上。注意此喷雾瓶应在室温下保存。应不时的检查药瓶的功能是否正常，尤其是当较长时间未使用时更有必要检查。瓶子的标签下部有一箭头。为安全起见，当液体水平降至箭头部位时，应准备新的一瓶。剩余在旧瓶中的液体，如轻微摇动时胶管仍可接触液体，则仍可继续使用。增加剂量和/或调整给药间隔时间，可能会导致药物作用减弱或丧失。

本品应用于儿童的安全性和有效性尚未确立。

用以下术语来定义不良反应发生率：非常常见( ≥ 1/10);常见( ≥ 1/100,＜1/10)；不常见：( ≥ 1/1000,＜1/100);罕见( ≥ 1/10000,＜1/1000);非常罕见(<1/10000)，未知(根据现有的资料无法评估)。

非常常见：头痛常见：头晕，嗜睡

常见：心动过速不常见：心绞痛症状加重

常见：直立性低血压不常见：循环衰竭现象(有时伴有心动过缓和晕厥)未知：低血压

不常见：恶心，呕吐非常罕见：胃部灼热

不常见：皮肤过敏反应(如皮疹)，潮红非常罕见：血管性水肿，Stevens-Johnson 综合征未知：剥脱性皮炎

常见：乏力，舌头给药部位灼热(由于喷雾剂的作用)有使用有机硝酸盐时出现严重的低血压的报道，包括恶心，呕吐，烦躁，面色苍白和大汗。在使用硝酸盐治疗期间，因为可使换气不良的肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而导致暂时性的低氧血症，特别是对于冠心病患者，这个现象可能会导致心肌缺氧。

对本品活性成份、其它硝酸盐类药物或本品中任何成份过敏者急性循环衰竭(休克、血管虚脱)严重低血压(收缩压低于 90 mmHg)心源性休克(应用大动脉内反搏或强心剂等维持适当的左心室舒张末期压者除外)肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎及心包填塞接受磷酸二酯酶 5 抑制剂(如西地那非、他达拉非、伐地那非)治疗的患者，因可明显增强硝酸酯类药物的降血压作用。接受可溶性鸟苷酸环化酶刺激物(利奥西呱)治疗的患者，因与硝酸酯类药物并用可导致低血压。严重低血容量严重贫血

已有报道，患者可对本品发生耐药性(疗效降低)，且本品与其它硝酸盐类药物有交叉耐药性(之前接受过另外一种硝酸盐类药物的患者，本品的疗效降低)。为了防止出现疗效降低或无效，应避免连续给予较高剂量本品。对于接受硝酸异山梨酯维持治疗的患者，应告知其禁止使用含磷酸二酯酶抑制剂的药品(例如西地那非、他达那非、伐地那非)。不可以为了服用含磷酸二酯酶抑制剂的药品(例如西地那非、他达那非、伐地那非)而中断硝酸异山梨酯治疗，因为此举可能会增加心绞痛发作的风险(见

和

项)。必须警告接受硝酸异山梨酯急救紧急治疗的患者，禁止使用含磷酸二酯酶抑制剂的药品(例如西地那非、他达那非、伐地那非)(见

和

项)。近期服用过磷酸二酯酶抑制剂(例如西地那非、他达那非、伐地那非)的患者，禁止使用本品进行急救。禁止与可溶性鸟苷酸环化酶刺激物利奥西呱并用，因为此举可能会导致低血压(见

和

)。如果皮肤上大范围意外接触了本喷雾瓶中的溶液，应立即清洗受到污染的皮肤。否则此溶液可能会通过皮肤吸收，并且有可能引起严重的不良反应。本喷雾剂中含有少量乙醇(酒精)，不超过 100 mg/剂。乙醇的体积浓度为 85%。对驾驶和机器操作的影响

即使按照说明书使用，硝酸异山梨酯对患者反应的影响程度也可使其驾驶和操作机器的能力受损。当与酒精合用时，此影响增强。

硝酸异山梨酯为平滑肌松弛剂，对血管和支气管平滑肌特别有效，其全身性血管作用主要是因为减少了静脉回流(外周静脉系统血管池)，结果使心室舒张末压和血容量减少，从而减轻了心肌工作负担，显著减少心肌的耗氧量。硝酸异山梨酯也使动脉血管有轻微的舒张，导致主动脉压和系统血压轻微下降，部分缓解了心脏的后负荷。硝酸酯引起的这些改变即为硝酸异山梨酯具有抗心绞痛作用和治疗充血性心力衰竭有效的原因

本品喷入口腔后，硝酸异山梨酯迅速被粘膜吸收进入循环系统，生物利用度可达 60%-100%。给药后 1～3 分钟起效，3～6 分钟血浆药物浓度达到峰值，消除半衰期为 30～60 分钟，在 90-120 分钟内血浆药物浓度降至基线水平。本品的代谢产物 2-单硝酸异山梨酯和 5-单硝酸异山梨酯均有药物活性，半衰期分别为 1.5～2 小时和 4～6 小时。

急性毒性研究显示未发现任何相关危险。大鼠及狗的长期毒性研究表明，当给药剂量达到 480 mg/kg/天和 90 mg/kg/天时，出现了中枢神经系统毒性及肝脏重量增加。动物试验未发现本品有致畸、致癌和致突变作用。

UCB Pharma GmbH.德国