硝酸异山梨酯喷雾剂

硝酸异山梨酯

96.2 mg(每瓶总体积 10 ml，含硝酸异山梨酯 96.2 mg)。

用于心绞痛发作的治疗和预防，及对急性心肌梗塞合并左心衰和肺水肿病人入院前的紧急治疗。

由于不含抛射剂，首次使用前必须揿压喷雾器阀门数次，直至产生均匀雾状液体为止。使用时应垂直握住容器，将药液喷入口腔前庭及舌下。每喷约含硝酸异山梨酯 1.25 mg。

根据发作的严重程度，每次喷雾 1－3 次，每次喷雾时需屏气数秒，使药物吸收。

尚未明确。

由全位性低血压引起的眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红；严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁；皮疹、视力模糊、口干则少见。极少数情况下可出现反跳性高血压、心绞痛、亚铁血红蛋白症。

休克；低血压（收缩压 ＜ 11.7kPa）；急性心肌梗塞伴舒张末期充盈压低；对该药或其它有机硝酸酯类过敏者。

交叉过敏反应,对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏,但属罕见。

血中硝酸盐类增多,变性血红蛋白也可能增加;尿中儿茶酚胺(肾上腺素和去甲肾上腺素)与尿中香草杏仁酸(VMA)值显著升高;用 Zlatkis—Zak 法测定血胆固醇可能造成假性降低。

脑出血或头颅外伤,因本品可使颅内压增高;严重贫血患者应用本品时,可能加重心脏负担;青光眼患者禁用,因本品可增高眼内压;心肌梗死患者有低血压及心动过速者;梗阻性心肌病时可加重心绞痛;严重肾功能损害;严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。应用本品过程中应进行血压和心功能的监测,从而调整用量。舌下喷雾用于缓解心绞痛急性发作,如 15 分钟内用过 3 次尚未能缓解,应即就诊。为了防止发作,劳动前 5-10 分钟,舌下喷服硝酸异山梨酯常可生效。用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎,以免突发体位性降压。本品含 90% 乙醇,由于药液中含有乙醇,故在口腔内略有灼热感。使用过频可使作用减低或失效。

据文献报道，本品通过松弛血管平滑肌，尤其是小血管平滑肌，从而使外周血管扩张，外周阻力下降，减少回心血量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；此外还能扩张冠状动脉，促进心肌侧枝循环形成，增加缺血部位血流供应。

据文献报道，当喷雾剂进入口腔后，立即经粘膜吸收，5-7.5 分钟后，血药浓度达最大峰值。每次喷雾 1.25 mg 时，最大血药浓度为 16.2 ng/ml，两次连续喷入 2.5 mg 时，则为 32.7 ng/ml。用药后 2 分钟、4 分钟、6 分钟和 10 分钟，血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5 mg 喷雾后平均吸收半衰期 t1/2为 1.1 分钟，当使用该药吸入剂时,其生物利用度仅为本剂型之 75%，喷雾剂在其应用 2 小时后仍可从血中测出。该喷雾剂型生物利用度较舌下片和口服片分别高出 40% 和 66%。

据文献报道，大鼠、小鼠口服本品的 LD50分别为 1980（1909-2054）mg/kg 和 1900（1480-2430）mg/kg（口服）；豚鼠口腔喷雾的最大耐受量为 4.2 mg/kg；小鼠静脉注射的最大耐受量为 27.5 mg/kg；本品喷雾对皮肤、口腔粘膜刺激性很小；本品无致畸作用。

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