硝酸异山梨酯片

本品主要成份为硝酸异山梨酯。化学名称：1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。

分子式：C6H8N2O8分子量：236.14

5mg

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。

口服：预防心绞痛，一次 1-2 片（5-10 mg），每日 2-3 次，每日总量 2-6 片（10-30 mg）。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药：每次 1 片，缓解症状。

的安全性及效果均不确定。

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压 ＜ 90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者。

低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。

ISDN 主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放一氧化氮（NO），NO 与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

ISDN 口服吸收完全，平均生物利用度（F）约 25%，口服 30%，舌下 40%-60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后 1 小时，一次用药作用持续 2-4 小时。吸收后的分布容积为 2-4L/kg，清除率为 2-4L/min，半衰期约 1 小时。脱硝基后生成 2-单硝酸酯（15%-25%）和 5-单硝酸酯（75%-85%），两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为 5 小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约 37%）和右旋山梨醇（大约 7%），由尿中排出，此外 25% 以葡糖醛酸形式排出，2% 以原形排出，粪便中排出 ＜ 1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

动物实验未观察到致癌和致突变现象。

南京白敬宇制药有限责任公司