硝酸异山梨酯缓释片

本品主要成份为硝酸异山梨酯化学名称：1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。

分子式：C6H8N2O8分子量：236.14

20mg

用于冠心病心绞痛的预防；心肌梗死后心绞痛的治疗；与洋地黄类药和（或）利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

口服。一次 20 mg（1 片），每 8-12 小时给予一次，剂量增减必须经医生允许，应于饭后整片吞服，勿嚼碎服用。

的安全性及效果均不确定，故不推荐用于儿童。

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、体位性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）患者禁用。严重低血压（收缩压 ＜ 12KPa 即 90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）患者禁用。肥厚梗阻型心肌病患者禁用。缩窄性心包炎或心脏压塞（心包填塞）患者禁用。严重贫血患者禁用。青光眼患者禁用。颅内压增高患者禁用。原发性肺动脉高压患者禁用。对硝基化合物过敏者禁用。

低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、肾功能不全者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。

硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放氧化氮（NO），NO 与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左心室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

本品口服吸收完全，30 分钟起效，1 小时后血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢，口服首过效应明显，平均生物利用度约 25%。分布容积 2-4L/kg。经酶脱硝后生成 2-单硝酸酯（15%-25%）和 5-单硝酸酯（75%-85%），两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期（t1/2）为 5 小时，在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约 37%）和右旋山梨醇（大约 7%），由尿中排出，此外 25% 以葡糖醛酸形式排出，2% 以原形排出，粪便中排出 ＜ 1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

动物实验未观察到致癌和致突变现象。

青岛黄海制药有限责任公司

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