硝酸甘油注射液

硝酸甘油。辅料为：无水乙醇。

1 ml：5mg

用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

注射液：用 5% 葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注，开始剂量为 5 μg/min，最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭，可每 3～5 分钟增加 5 μg/min，如在 20 μg/min 时无效可以 10 μg/min 递增，以后可 20 μg/min。患者对本药的个体差异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。

儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。

头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。逾量时的临床表现，按发生率的多少，依次为；口唇指甲青紫、眩晕欲倒、头胀、气短、高度乏力，心跳快而弱、发热、甚至抽搐。

禁用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。

应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。发生低血压时可合并心动过缓，加重心绞痛。加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。易出现药物耐受性。如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。静脉滴注本品时，由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，因此应采用非吸附本品的输液装置，如玻璃输液瓶等。静脉使用本品时须采用避光措施。

主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO)，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。

静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物 1,2-和 1,3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。

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