硝酸甘油片

本品主要成份为硝酸甘油。

500μg

用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

成人一次用 0.25～0.5 mg(1 片)舌下含服。每 5 分钟可重复 1 片，直至疼痛缓解。如果 15 分钟内总量达 3 片后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前 5～10 分钟预防性使用，可避免诱发心绞痛。

尚不明确。

头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心，呕吐、虚弱、出汗，苍白和虚脱。晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。

禁用于心肌梗死早期 (有严重低血压及心动过速时) ，严重贫血，青光眼.颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非 (万艾可) 的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。

应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服，不可吞服。小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。

主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO)，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环岛苷酸(cGMP)增多，导致肌球蛋白轻链激磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷) 降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压，肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。

舌下含服立即吸收，生物利用度 80%；而口服因肝脏首过效应，生物利用度仅为 8%。舌下给药约 2-3 分钟起效、5 分钟达到最大效应，血药浓度峰值为 2-3 ng/ml，作用持续 10-30 分钟，半衰期约 1-4 分钟。血浆蛋白的结合率约为 60%。主要在肝脏代谢，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物 l，2-和 1，3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。

乐声药业石家庄有限公司

河北医科大学制药厂