硫唑嘌呤片

硫唑嘌呤。化学名称：6-[5-(1-甲基-4-硝基-1 H-咪唑基)硫代]-1 H-嘌呤。

分子式：C9H7N7O2S分子量：277.27

50 mg

1. 急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短；2. 后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮；3. 慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变；4. 甲状腺机能亢进，重症肌无力；5. 其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener 氏肉芽肿等。

器官移植首日剂量通常每日每公斤体重最大达 5 mg，维持剂量可调整至 1-4 mg；其它疾病，一般情况起始剂量为 1-3 mg/kg/d，治疗期间根据疗效、血液学耐受性调整剂量，如果 3 个月内病情无改善应停药，维持剂量从低于 1 mg/kg/d 至 3 mg 不等；成人或儿童移植：首日最高剂量为 5 mg/kg/d，口服或静脉注射；维持剂量从 1-4 mg/kg/d 不等，依据临床反应和血液学检查；儿童：通常起始剂量为 1-3 mg/kg/d，当有临床疗效时，应逐渐调整至最低有效剂量，如果 3 个月仍无疗效，应考虑停药；维持剂量可在 1-3 mg/kg/d 范围内，儿童最大限制剂量为 50 mg，每日三次。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌萎缩。

已知对本品高度过敏的患者禁用。

致肝功能损害，故肝功能差者忌用，亦可发生皮疹，偶致肌肉萎缩，用药期间严格检查血象。

在体内几乎全部转变成 6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制 Friend 白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对 RNA 代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。

硫唑嘌呤的肠吸收较 6-巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为 6-巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24 小时尿中排泄量为 50-60％，48 小时内大便排出 12％，血中浓度低，服药后 1 小时达最高浓度，3-4 小时血中浓度降低一半，用药后 2-4 天方有明显疗效。

大鼠长期腹腔注射本品达 4-5 个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。

上海上药信谊药厂有限公司

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