硫普罗宁注射液

本品主要成份为硫普罗宁本品为注射剂，其使用的辅料为：依地酸二钠、氢氧化钠。

2 ml：0.1 g。

用于改善各类急慢性肝炎患者的肝功能。用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤的治疗及重金属的解毒。用于降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊。

静脉滴注，一次 0.2 g，一日一次，连续 4 周。配制方法：临用前稀释于 5%～10% 的葡萄糖溶液或生理盐水 250～500 ml 中，按常规静脉滴注。

禁用。

过敏反应：在硫普罗宁注射剂型上市后收集的 1560 例不良反应病例报告中，严重不良反应病例报告 115 例，主要表现为过敏性休克的 79 例（死亡 1 例）。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等。本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。血液系统：少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少，如果外周白细胞计数降到每毫升 3.5 × 106以下，或者血小板计数降到每毫升 10 × 106以下，建议停药。泌尿系统：可出现蛋白尿，发生率约为 10%，停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。消化系统：可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停用本品，或进行相应治疗。皮肤：皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为 10%～32%，表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。呼吸系统：据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。肌肉骨骼：有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症，出现疲劳感和肢体麻木应停用。

对本品成份过敏的患者。重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水，消化道出血等并发症的肝病患者。肾功能不全合并糖尿病者。孕妇及哺乳妇女。儿童。急性重症铅、汞中毒患者。既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

出现过敏反应的患者应停用本药。以下患者慎用老年患者。有哮喘病史的患者。既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用；外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24 小时尿蛋白。此外，治疗中每 3 个月或每 6 个月应检查一次尿常规。

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中 ATP 酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。

给大鼠口服硫普罗宁(MPC)，自尿中排泄量较低(0.015%)，静脉注射后尿中排泄量则明显增高(22.35%)。静脉注射后血中水平高，且至 30 分钟均可检出，口服 60 分钟血浆达高峰，直至 120 分钟可检出。在人体口服、肌内注射后，尿中排泄量相近(肌注为 10%～12%，口服 15.47%)，但肌注后排泄时问延长，需 8-24 小时，血浆水平也较口服为高。

华润双鹤利民药业（济南）有限公司

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