硫普罗宁肠溶胶囊

本品主要成份为硫普罗宁。

0.1 g0.2 g

可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。

口服，一次 0.1~0.2 g，一日 3 次，疗程 2~3 个月，或遵医嘱。

禁用。

本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。

少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升 3.5x106以下，或者血小板降到每毫升 10x106以下，建议停药。

可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停服本品，或进行相应治疗。

可出现蛋白尿，发生率约为 10%，停药后通常很快可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。

皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为 10%~32%，表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。

据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。肌肉骨骼有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合症，疲劳感和肢体麻木，应停服本品。

罕见胰岛素性自体免疫综合症。

对本品成份过敏的患者。重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。肾功能不全合并糖尿病者。孕妇及哺乳妇女。儿童。急性重症铅、汞中毒患者。既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严重不良反应者。

老年患者；有哮喘病史的患者；既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小剂量开始。用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24 小时尿蛋白。此外，治疗中每 3 个月或 6 个月应检查一次尿常规。

硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物实验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中 ATP 酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。

硫普罗宁口服后在肠道易吸收，生物利用度为 85%~90%，单剂给药 500 mg 后，其 Tmax为 5 h，Cmax为 3.6 μg/ml，AUC0~24 h为 29（μg·h/ml）。本品在体内呈二室分布，和 t1/2α为 2.4 h，t1/2β为 18.7 h，血浆蛋白结合率约为 49%。本品在肝脏代谢，大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出，服药后 4 h 约排出 48%，72 h 可排出 78%。

海口奇力制药股份有限公司

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