硫辛酸注射液

本品主要成份为硫辛酸。化学名称为：(RS)-5-[3-(1,2-二硫杂环戊烷)]戊酸。

分子式：C8H14O2S2分子量：206.32辅料：乙二胺、苯甲醇、注射用水

6 mL：0.15 g

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

本品用于静脉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟 50 mg 硫辛酸。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如 250-500 mg 硫辛酸加入 100-250 mL 生理盐水中，静脉滴注时间约 30 分钟。由于本品对光敏感，应在使用前即配即用。用铝箔纸保护溶液以避光。避光保护后，溶液可以稳定大约 6 小时。除非有特别医嘱，对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天 300-600 mg，2-4 周为一个疗程。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，应良好地控制糖尿病病情。

儿童患者用药的安全有效性尚未确立，本品不应用于儿童和青少年。

静脉滴注过快偶可出现头胀痛、头晕、头部不适和呼吸困难，但这些不良反应可自行消失。极个别患者使用本品后，出现静脉炎、心悸、恶心、呕吐、胸部不适、潮红、寒战、发热。静脉输注后，有出现抽搐、复视、皮肤自发性出血点或紫瘢，以及血小板相关的障碍的单独报告。极罕见的味觉异常。有关于注射部位反应的单独报告。注射时偶可在注射部位出现局部变态反应，表现为荨麻疹、湿疹、注射部位疼痛等注射部位反应，也可能出现皮疹、瘙痒等全身变态反应，严重者可发生休克。若发生休克，医护人员应及时抢救。有极个别本品中的苯甲醇过敏的病例报告。

对本品过敏者禁用。

1. 本品不可冻结。2. 由于本品对光敏感，应在使用前即配即用。用铝箔纸保护溶液以避光。避光保护后，溶液可以稳定大约 6 小时。3. 在体外，硫辛酸可与金属络合物（如顺铂）反应。硫辛酸与糖分子（如果糖溶液）形成难溶性复合物。另外，硫辛酸不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及其它已知与巯基或二硫键起反应的溶液配伍使用。4. 输注时只能用生理盐水稀释本品。5. 本品可能增强胰岛素和口服降糖药的降血糖作用。因此，应密切监测血糖，特别是在开始用本品治疗时。为避免血糖水平的过度降低，医生可能需要降低某些患者的胰岛素和口服降糖药的剂量。6. 经常饮酒对神经性疾病的发生和发展是一个显著的危险因素，并能抵消本品的疗效。建议有糖尿病周围神经病变的患者尽可能避免饮酒，即使在不用药的治疗间隔。

硫辛酸为 B 族维生素，是丙酮酸脱氢酶系和酮戊二酸脱氢酶系的辅酶。离体试验显示，硫辛酸可以降低神经组织的脂质氧化，可抑制蛋白质糖基化作用，抑制醛糖还原酶。在体内，硫辛酸具有抗氧化作用参与谷胱甘肽及辅酶 Q10 等抗氧化剂再循环。硫辛酸能螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）。

硫辛酸的人体血浆半衰期大约为 25 分钟，总血浆清除率为 10-15 mL/min/kg，600 mg 硫辛酸经 30 分钟输注后，血药浓度大约为 20 μg/mL。同位素标记的动物实验（大鼠和狗）表明，80-90% 经肾脏清除主要以硫辛酸的代谢物形式排出。在人体中也仅有少量原形药物经尿排出。生物转化主要是经氧化切断侧链（β-氧化）和/或经相等硫醇的 S-甲基化。在体外，硫辛酸与金属络合物（比如顺铂）发生反应。硫辛酸与糖分子形成难溶性络合物。

生殖毒性试验中，在器官形成期 ICR 小鼠皮下注射给予硫辛酸 16-64 mg/kg，SD 大鼠皮下注射给予硫辛酸 8-32 mg/kg，未见致畸作用。

亚宝药业集团股份有限公司

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