硫辛酸注射液

硫辛酸。

12 ml：0.3 g。

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

本品可用于静脉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟 50 mg 硫辛酸(相当于 2 ml 本注射液)。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如 250-500 mg 硫辛酸(相当于 10-20 ml 本注射液)加入 100-250 ml 生理盐水中，静脉滴注时间约 30 分钟。除非有特别医嘱，对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天 300-600 mg (相当于 12-24 ml 本注射液)，2-4 周为一个疗程。

本注射液含苯甲醇，因此不能用于新生儿，特别是早产儿。

静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解。极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癫以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。有极个别对本品中的苯甲醇过敏的病例报告。

对本品过敏者。

配好的输液，用铝铂纸包裹避光，6 小时内可保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感，应在使用前将安瓿从盒内取出。

本品被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使体维生素 C 及维生素 E 的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶 Q10的水平。硫辛酸可以螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD50于狗口服时为 400～500 mg/kg；对于严重缺乏维生素 B1的大鼠，腹腔注射动物实验中发现 20 mg/kg 可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。

硫辛酸可为人体自行合成。硫辛酸进入人体后(注射或口服)易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。

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