硫辛酸注射液

本品主要成份为硫辛酸，辅料为苯甲醇、乙二胺

12 ml：0.3g

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

本品可用于静脉注射或肌肉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟 50 mg 硫辛酸（相当于 2 ml 的本注射液）。用于肌肉注射，每个注射部位硫辛酸用量不得超过 50 mg（相当于 2 ml 的本注射液）。如需大剂量给药，可按每个注射部位最大注射量 2 ml，分数个不同部位给药。本品也可加人生理盐水静脉滴注，如 250～500 mg 的硫辛酸即相当于 10～20 ml 本注射液加至 100～250 ml 生理盐水中，静脉滴注时间约 30 分钟。除非有特别医嘱，对严重的糖尿病周围神经病变引起的感觉异常患者，可用静脉滴注给药，每天 300～600 mg.约相当于本品 12～24 ml。2～4 周为一疗程。维持治疗可采用每天口服硫辛酸固体制剂 200～300 mg，分二至三次服用。

因无可用的临床经验，本品不可用于儿童和青少年。

静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解，极个别患者使用本品后、出现抽搐、复视，紫癜以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。肌肉注射偶可在注射部位出现局部变态反应，表现为荨麻疹或湿疹，也可能出现全身变态反应，严重者可发生休克。若发生休克，医护人员应及时抢救。有极个别对本品中的苯甲醇过敏的病例报告。

对本品过敏者。

配好的输液用铝箔包裹避光，6 小时内可保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液，林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感，因此应在使用前才将安瓿从盒内取出。

离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用，且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。硫辛酸无论在水溶性基质中或脂溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使体内维生素 C 及维生素 E 的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酵 Q10的水平。硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螫合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD50：狗口服时为 400-500 mg/kg，对于严重缺乏维生素 B1的大鼠，腹腔注射动物实验中发现 20 mg/kg 可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。

硫辛酸可为人体自行合成，硫辛酸进入人体后（注射或口服）易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸，硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。

南京新百药业有限公司