硫酸奎宁片

0.3 g

用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。

成人用量 用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时，每日 1.8 g，分次服用，疗程 14 日。小儿常用量 用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时，小于 1 岁者每日 0.1～0.2 g，分 2～3 次服，1～3 岁 0.2～0.3 g，4～6 岁，0.3～0.5 g，7～11 岁为 0.5～1 g，疗程 10 日。

奎宁每日用量超过 1 g 或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复。24 小时内剂量大于 4 g 时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等。大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、延长不应期、减慢传导，减弱心肌收缩力，扩张外周血管，有时可致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等，多死于呼吸麻痹。奎宁致死量约 8 g。少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应。少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死。奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。

孕妇禁用。

对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。对诊断的干扰：奎宁可干扰 17-羟类固醇的测定。

奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的 DNA 结合，形成复合物抑制 DNA 的复制和 RNA 的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素聚集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。

口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约 70%。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后 1～3 小时血液浓度达到峰值，t1/2为 8.5 小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药(约 10%)均经肾排出，服药后 15 分钟即出现于尿中，24 小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。

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