硫酸奎尼丁片

本品化学名称为：(9 S)-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物。

0.2g

主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。虽对房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速有效，并有转复心房颤动或心房扑动的作用，但由于不良反应较多，目前已少用。

成人应先试服 0.2 g，观察有无过敏及特异质反应。成人常用量：一次 0.2～0.3 g，每日 3～4 次。用于转复心房颤动或心房扑动，第一日 0.2 g，每 2 小时 1 次，连续 5 次；如无不良反应，第二日增至每次 0.3 g，第三日每次 0.4 g，每 2 小时 1 次，连续 5 次。每日总量不宜超过 2.4 g。恢复窦性心律后改为维持量，一次 0.2～0.3 g，每日 3～4 次。　成人处方极量：每日 3 g(一般每日不宜超过 2.4 g)，应分次给予。

小儿常用量:每次按体重 6 mg／kg,或按体表面积 180 mg/m2,一日 3～5 次.奎尼丁在心律失常儿童中应用的安全性和有效性尚无定论。

本品治疗指数低，约 1/3 的患者发生不良反应。

本品有促心律失常作用，产生心脏停搏及传导阻滞，较多见于原有心脏病患者，也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。心电图可出现 P-R 间期延长、QRS 波增宽，一般与剂量有关。可使心电图 Q-T 间期明显延长，诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤，可反复自发自停，发作时伴晕厥现象，此作用与剂量无关，可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生低血压，个别可发生脉管炎。

很常见，包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、小叶性肝炎及食道炎。

可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。视力障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲.听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑,甚至死亡。一般与剂量有关。

头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。与剂量无关。

各种皮疹,尤以荨麻疹、瘙痒多见，发热、哮喘、肝炎及虚脱。与剂量无关。

使重症肌无力加重。使 CPK 酶增高。

血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。

对该药过敏者或曾应用该药引起血小板减少性紫癜者禁用。该药禁用于没有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征。

对于可能发生完全性房室传导阻滞(如地高辛中毒、Ⅱ度房室传导阻滞、严重室内传导障碍等)　而无起搏器保护的病人，要慎用。饭后 2 小时或饭前 1 小时服药并多次饮水可加快吸收，血药浓度峰值的出现提早、升高。与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激，不影响生物利用度。当每日口服量超过 1.5 g 时，或给有不良反应的高危病人用药，应住院，监测心电图及血药浓度。每天超过 2 g 时应特别注意心脏毒性。转复心房扑动或心房颤动时，为了防止房室间隐匿性传导减轻而导致 1:1 下传，应先用洋地黄制剂或 b 阻滞剂，以免室率过快。长期用药需监测肝、肾功能。若出现严重电解质紊乱或肝、肾功能异常时需立即停药。加强心电图检测，QRS 间期超过药前 20% 应停药。

本品为Ⅰα类抗心律失常药，对细胞膜有直接作用。主要抑制钠离子的跨膜运动，影响动作电位 0 相。抑制心肌的自律性，特别是异位兴奋点的自律性，降低传导速度，延长有效不应期，减低兴奋性。对心房不应期的延长较心室明显，缩短房室交界区的不应期，提高心房心室肌的颤动阈，其次抑制钙离子内流，降低心肌收缩力，通过抗胆碱能作用间接对心脏产生影响。大剂量可阻断α受体，产生扩血管作用及低血压。奎尼丁的有效血药浓度是 3～6 mg/L，8 mg/L 以上可发生严重不良反应。

口服后吸收快而完全，生物利用度个体差异大，约 44%～98%。由于与蛋白亲和力强，广泛分布于全身，表观分布容积正常人为 2～3L/kg，心衰时降低。正常人蛋白结合率为 80%～88%。口服后 30 分钟作用开始，1～3 小时达最大作用，持续约 6 小时。半衰期(t 1/2)为 6～8 小时，小儿为 2.5～6.7 小时；肝功能不全者延长。主要经肝脏代谢，部分代谢产物具有药理活性。肝药酶诱导剂可增加本品代谢。以原形随尿排出的量约占用量 18.4%(10%～20%)，主要通过肾小球滤过，酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形药及代谢物的清除。粪便约可排出 5%，乳汁及唾液也有少量排出。

分子式:(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O分子量:782.96

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