硫酸特布他林注射液

本品主要成份及化学名称为：硫酸特布他林，(±)α1-[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐(2:1)。其结构式：分子量：548.66分子式：(C12H19NO3)2·H2SO4辅料为：焦亚硫酸钠、依地酸二钠、氯化钠、注射用水。

2 mL：0.5 mg

适用于预防和缓解支气管哮喘、与支气管和肺气肿有关的可逆性支气管痉挛患者。

硫酸特布他林注射液 0.25 mg 加入生理盐水 100 mL 中，以 0.0025 mg/min 的速度缓慢静脉滴注。成人每日 0.5-0.75 mg，分 2-3 次给药。或遵医嘱。

由于没有足够的临床实验证实该药在儿童使用的安全性和有效性，本品静脉滴注不推荐在小于 12 岁的儿童中使用。

按所推荐的剂量，不良反应发生率低，多为轻度，可耐受，不影响继续治疗。

中枢神经系统：震颤、神经质、头晕、头痛。偶有嗜睡。心血管系统：心悸、心动过速。

对拟交感神经胺和该药任何成份过敏者禁用。

本品应慎用于对拟交感胺易感性增高者，如未经适当控制的甲亢患者。β2受体激动剂有增高血糖作用，因此糖尿病患者用本品时，应特别注意控制血糖。β2受体激动剂已成功用于严重缺血性心功能衰竭的急性治疗。但这类药物有致心律失常的可能性，应慎用。高血压、癫痫患者慎用。与其他拟交感神经药合用可加重副作用。不宜与β肾上腺素受体阻滞剂合用。本品在临床使用时，雾化吸入和静脉滴注不建议同时使用，以防药性叠加产生不良后果。

硫酸特布他林是一种肾上腺素能激动剂。可选择性激动β2受体而舒张支气管平滑肌，抑制内源性致痉物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛廊清能力，也可舒张子宫平滑肌。

硫酸特布他林静脉注射给药后，肺部的原形药为 50-80%。临床试验表明，其扩张支气管作用时间可达 8 小时。皮下注射 0.25 mg 硫酸特布他林，达峰时间 Tmax约为 20 分钟，峰浓度为 5.2 ng/mL。消除半衰期为 2.9 小时。皮下给药 96 小时后 90% 的药物从尿中排泄，其中 60% 为药物原形。

小鼠静脉注射本品的剂量达 3.125 mg/kg，大鼠静注本品的剂量达 1.25 mg/kg，均未出现死亡。表明大、小鼠静注本品的 LD50大于 1.25 和 3.125 mg/kg。

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