硫酸特布他林片

本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为：活性成份：硫酸特布他林化学名称：(±)α-[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐(2:1)

分子式：(C12H19NO3)2·H2SO4分子量：548.66

2.5mg

平喘药。适用于支气管哮喘，慢性支气管炎、肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

口服。给药剂量应个体化。成人：开始 1-2 周，一次 1.25 mg（半片），一日 2-3 次。以后可加至一次 2.5 mg（一片），一日 3 次。儿童：按体重一次 0.065 mg/kg（但一次总量不应超过 1.25 mg），一日 3 次。

见

的程度取决于剂量和给药途径，从小剂量逐渐加至治疗量常能减少不良反应。大多数不良反应符合拟交感神经药的特征。这些不良反应若出现，大多在开始用药 1-2 周内自然消失。频率分组不良反应器官系统分类首选术语十分常见 ≥ 1/10神经系统疾病震颤，头痛常见 ≥ 1/100，<1/10心脏疾病心动过速，心悸肌肉骨骼系统和结缔组织疾病#强直性肌痉挛代谢和营养疾病低钾血症未知频率 ^心脏疾病心律失常，例如心房颤动，室上性心动过速和早搏心肌缺血胃肠系统疾病恶心，口腔和喉部刺激精神疾病睡眠障碍和行为障碍，例如激动，活动过度和躁动皮肤及皮下组织类疾病荨麻疹和皮疹免疫系统疾病超敏反应，包括血管神经性水肿，支气管痉挛，低血压和虚脱血管与淋巴管类疾病外周血管舒张呼吸，胸腔和纵膈疾病矛盾性支气管痉挛 *全屏查看表格^数据来自上市后自发报告，因此频率为未知。*在极少数病例中，由于未明确的作用机制存在，吸入药物后，立即出现矛盾性支气管痉挛，同时伴发喘息。这种情况必须立刻用快速起效的支气管舒张剂治疗。本品治疗应暂停，并在评估之后开始替代的治疗。#一些患者感到肌肉痉挛；这也是由于对骨骼肌的作用，而不是直接的中枢神经刺激。

对本品处方中任一成份过敏者禁用。

少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠道障碍。口服 5 mg 时，手指震颤发生率可达 20％-33％。甲状腺功能亢进、冠心病、高血压、糖尿病患者慎用。由于β2受体激动剂有升高血糖的作用，初步推荐在糖尿病患者中进行额外的血糖控制。大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。长期应用可产生耐受性，疗效降低。β2 受体激动剂可能会引起低钾血症，当与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药合用及缺氧都可能增加低钾血症的发生，因此，在这种情况下需监测血清钾的浓度。运动员慎用。拟交感神经药（包括本品）的使用中可能会产生心血管影响。一些来自于上市后数据和已发表文献的证据表明，心肌缺血的出现与β受体激动剂有关。由于β2受体激动剂的正性肌力作用，这类药物不应当用于肥厚型心肌病患者。对于那些正在接受本品治疗的患有严重心脏疾病（如缺血性心脏疾病、心律失常或严重心力衰竭）的患者，如果他们出现胸痛或其他心脏疾病恶化的症状，应警告其立即就医。应当注意对例如呼吸困难和胸痛等症状的评估，因为呼吸系统疾病或心脏疾病都可能引起这些症状。甲状腺毒症患者应慎用β2受体激动剂。需使用β2受体激动剂进行维持治疗的哮喘慢性持续期患者，也应接受最佳抗炎治疗，例如吸入性糖皮质激素、白三烯受体拮抗剂。建议这些患者在接受本品后即使症状减轻也必须继续抗炎治疗。如果症状持续，或者如果需要增加β2受体激动剂的治疗，这表明基础病症恶化，并需要治疗的重新评估。应当考虑对其他治疗的需求（包括增加抗炎药物剂量）。重度哮喘急性发作通常应被当做急诊治疗。对于有半乳糖不耐受，原发性乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的罕见遗传病患者，不应服用本品。尚未见本品对驾驶及使用机器能力有影响。

特布他林是肾上腺素β2受体激动剂，通过选择性兴奋β2受体扩张支气管。特布他林可增加由于阻塞性肺病降低的黏液纤毛清洁功能，加速黏液分泌物的清除。

生物利用度约为 10%，如果空腹服用特布他林，则会增加至约 15%。约 30 分钟出现平喘作用，有效血药浓度为 3 μg/mL，血浆蛋白结合率约为 25％。2-4 小时作用达高峰，持续 4-7 小时。表观分布容积（Vd）为 1.4±0.4L/kg。特布他林主要通过硫酸结合代谢，并以硫酸共轭形式排泄。

大鼠和犬给予超过人类最大暴露量的特布他林，可见局灶性心肌坏死。该心脏毒性是给予高剂量的β2受体激动剂类药物的药理作用。雄性和雌性大鼠经口给予特布他林 50 mg/kg，未见对生育力的影响。围产期大鼠皮下给予特布他林，可见对子代大鼠行为和大脑发育的影响，包括降低细胞增殖和分化等方面。大鼠长期给予高剂量特布他林，可见良性子宫平滑肌瘤发生率增加。

阿斯利康制药有限公司

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