硫酸西索米星氯化钠注射液

硫酸西索米星

100 ml:西索米星 10 万单位(100 mg)、氯化钠 0.9g

本品用于革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等。本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用。

静脉滴注肾功能正常者成人轻度感染:一日 0.1 g；重度感染:一日 0.15 g。均分 2～3 次给药。小儿按体重一日 2～3 mg/kg,分 2～3 次给药。疗程均不超过 7～10 日。有条件时应进行血药浓度监测。功能减退者肾功能减退者应用本品时,应根据肾功能调整剂量。有条件者应同时监测血药浓度。以调整剂量。

早产儿、新生儿、螭幼儿慎用本品。若使用本品。应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。

常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕、(耳毒性,影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性,影响前庭,肾毒性)。少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、蟛结、静脉炎等。极少见过敏性休克。

对本品或其他氨基酸糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。肾衰竭者禁用。

肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。用药时间一般不宜超过 10 日。若必须继续用药时,应对听觉器官和肾功能进行严密监护。交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏。有条件时在疗程中应监测血药浓度(本品血药峰浓度超过 10 ml/L。谷浓度超过 2 mg/L 时易出现毒性反应),并据次调查剂量,不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清楚率调整剂量,尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、螭幼儿或老年人、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。本品不能静脉注射。以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。应给患者补充足够的水分,以减少肾小管损害。

本品属氨基酸糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似。对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强。与妥布霉素相近。对沙雷杆菌的作用低于庆大霉素,但高于妥布霉素。本品的作用机制是与细菌体制 30 S 亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。

本品的体内过程与庆大霉素相近。正常人单次静脉给药 1 ml/kg 后,血药峰浓度(Cmax)约为 7.4 mg/L,血消除半衰期(t1/2β)约 2 小时,肾功能减退者半衰期相应延长。 24 小时内自尿派出给药量的 75% 左右。其他氨基糖苷抗生素相仿,本品可在肾中积聚,肾皮质中浓度叫髓质高,尿毒症患者经 8 小时血液透析后血药浓度可降低 50%。

化学名称为：O-3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino-β-L-arabinopyranosyl-(1→6))-O-[2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-glycero-hex-4-enopyranosyl-(1→4)]-2-deoxy-D-streptamine分子式：C19H37N5O7分子量：447.53

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