硫酸长春碱注射液

硫酸长春花碱。

10 ml:10mg

主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。霍奇金病及恶性淋巴瘤，亦可用于治疗绒毛膜上皮癌与乳腺癌。

成人剂量为每千克体重 150 μg(一般 10 mg),儿童剂量为每千克体重 250 μg,用等渗盐水或 5% 葡萄糖 20~30 ml 稀释后静注或在输液时冲入,每周 1 次。首次剂量可较小,以后视情况加大剂量,但一般每次剂量不应超过每千克体重 300 μg。一般以 4~6 周,总量 60~100 mg 为 1 疗程。

每次 10~30 mg。

白细胞减少。恶心、呕吐、便秘、口疮、腹泻、厌食、腹痛、直肠出血、喉炎、出血性小肠结肠炎、消化性溃疡出血。麻木、异物感、外周神经炎、抑郁、肌腱深反射消失、头痛、惊厥。全身不适、软弱、头晕、肿瘤部位疼痛、皮疹、脱发。静注时药物溢出血管外，可导致蜂窝织炎及静脉炎。

白细胞减少的病人。

存在细菌感染时，待感染控制后才可开始使用。恶液质、大面积皮肤溃疡者慎用。用药期间应严密监测血象。静脉注射，冲入静脉时避免日光直接照射，漏于血管外必须及时处理（参考氮芥外漏的处理），否则可发生局部组织坏死。

该品系由夹竹桃科植物长春花中提出的一种生物碱，为细胞周期特异性抗肿瘤药。作用于 G1、S 及 M 期，并对 M 期有延缓作用。能干扰增殖细胞纺锤体的形成，使有丝分裂停止于中期。并有免疫抑制作用。对何杰金氏病、绒毛膜上皮癌疗效较好，对急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈部癌、口咽部癌、单核细胞白血病均有一定疗效。对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、肾母细胞瘤、恶性黑色素瘤也有效。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制 RNA 合成。长春碱抗瘤谱较广，在 0.05～0.1 mg/kg 剂量时对小鼠 L1210 白血病、艾氏腹水癌、S180、C3 H 小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性，对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。

口服吸收差，需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织，很少透过血脑屏障，蛋白结合率 75%。血将药物的清除呈双向型，t1/2α为 4.5 分钟，t1/2β为 190 分钟，末梢消除相 t1/2γ为 24 小时左右。在肝内代谢，大部分随胆汁排出，用药后 3 日内 33% 随粪便排出，其中主要为代谢物，21% 以原型随尿排出。

Mayne Pharma Pty Ltd.