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阿托品
0.3mg
各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差;迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节;解救有机磷酸酯类中毒。
口服,0.3~0.6 mg,每日三次,极量每次 1 mg,每日 3 mg。
口服,每次 0.01~0.02 mg/kg,每日三次。
0.5 mg,轻微心率减慢,略有口干及少汗;1 mg,口干、心率加速、瞳孔轻度扩大;2 mg,心悸、显著口干、瞳孔扩大,有时出现视物模糊;5 mg,上述症状加重,并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少;10 mg 以上,上述症状更重,脉状更重,脉速而弱,中枢兴奋现象严重呼吸加快加深,出现谵妄、幻觉、惊厥等;严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为 80~130 mg,儿童为 10 mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。
青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。
对其他颠茄生物碱不耐受者,对本品也不耐受。孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。本品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。婴幼儿对本品的毒性反应极有敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。老年人容易发生抗 M 胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。
脑损害,尤其是儿童;心脏病,特别是心律失常,充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃-食管的反流;青光眼患者禁用,20 岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。
酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。
本品为典型的 M 胆碱受体阻滞剂。除一般的抗 M 胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服 1 小时后即达峰效应,t1/2 为 3.7~4.3 小时。血浆蛋白结合率为 14~22%,分布容积为 1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。
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