碘海醇注射液

本品的主要成份为碘海醇其化学名称为 5-[乙酰基(2,3-二羟丙基)氨基]-N，N’-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺。

分子式：C19H26I3N3O9分子量：821.14辅料：依地酸钙钠、氨丁三醇。

(1)50 ml:17.5 g(I)；(2)100 ml:30 g(I)

1.血管内应用临床应用本品于成人及儿童的尿路造影和心血管造影，以及成人的大脑血管造影，外周及各种动脉造影、静脉造影、数字减影和 CT 增强扫描。2.蛛网膜下应用 适用于成人及儿童的脊髓造影，以及应用于蛛网膜下注射后进行脑池 CT 扫描检查。3.体腔内应用 适用于各种体腔检查，包括口服。如关节造影；内窥镜逆行胰胆管造影（ERCP）；疝囊造影；尿路造影；子宫输卵管造影；涎管造影以及各种使用口服水溶造影剂进行的胃肠道检查等。

灵活。详见说明书：1．血管内应用剂量参考表2.蛛网膜下应用 剂量与浓度视检查的类别、采用的技术及蛛网膜下腔的大小而定。一般注射方法是腰椎穿刺术，在腰椎第 3/4 节间穿刺（腰部及胸部脊髓造影），或在颈椎第 1/2 节间作侧颈穿刺（颈部脊髓造影）。若采用腰椎穿刺术作颈脊髓造影，把病人倾倒时要非常小心，以免大量的高浓度造影剂进入脑内。为减少造影剂与脑脊液混合，可采用 1 至 2 分钟的注射速度注入，造影剂用量见下表。造影剂剂量参考表总含碘量不应超过 3 g，以减低产生不良反应的可能性。3．体腔内应用 造影剂剂量参考表

未进行该项实验且无可靠参考文献。

1.常见的不良反应为轻度的感觉异常，如热感或暂时性的金属味觉。腹部不适或疼痛很罕见(发病率 ＜ 1：1000)，胃肠道反应如恶心、呕吐也很少见(发病率 ＜ 1：100，但 ＞ 1：1000)。过敏样反应较少见，通常表现为轻度的呼吸道和皮肤反应，如呼吸困难、皮疹、红斑、荨麻疹、瘙痒和血管性水肿，它们可在注射后立即出现也可在几天后出现。严重的反应如喉头水肿、支气管痉挛或肺水肿非常少见。过敏样反应可能与剂量和用药途径无关。严重反应的最初症状可能仅是轻微的过敏症状，必须马上停止继续使用造影剂，必要时应立即通过血管给药进行相应的治疗。使用β受体阻滞剂的病人其过敏反应的症状可能不典型，容易误为迷走神经反应。迷走神经反应可引起低血压和心律过缓，很少见。严重皮肤反应如多行性渗出性红斑或中毒性表皮坏死溶解症很少见。偶可发热伴寒战。碘中毒或“碘中毒性腮腺炎”是一种罕见的与使用碘造影剂有关的并发症，表现为腮腺的肿胀和触痛，可在检查后持续达 10 天。2.头痛、恶心及呕吐都是脊髓造影中最常见的不良反应。持续数天的剧烈头痛，可能间断发生。迄今发现的其他轻微不良反应有短暂的头晕、背痛、颈痛或四肢痛楚以及各种感觉异常现象。也曾发生脑电图记录显示不明确的短暂变化（慢波）。用水溶性造影剂作脊髓造影后曾发现无菌性脑膜炎。使用本品作脊髓造影也曾报道过类似情况，但十分轻微且持续时间短暂。3.有的病人在造影后数小时至数日内出现迟发性不良反应的报道也有。4.严重不良反应甚少出现，但休克、惊厥、昏迷、重度喉头水肿或支气管痉挛、肾功能衰竭、死亡等也有报道。据日本片山教授等收集的 30 万病例统计，非离子造影剂（包括碘海醇）轻度不良反应发生率约为 3.08%，中度不良反应发生率约为 0.04%，重度不良反应发生率约为 0.004%。5.和含碘造影剂有关的不良反应本质上一般都为轻到中度且为暂时性的，非离子型造影剂的不良反应要比离子型造影剂更少。重度反应和致死反应非常罕见。6.在动脉内注射造影剂所引起的不良反应性质与注射的部位和剂量有关。选择性动脉造影或其它相应的技术操作可使目标器官处于高浓度造影剂状态，可能会引起相应器官的并发症。外周血管造影常会引起远端的热感和疼痛(发病率 ＞ 1：10)。短暂性 S 一肌酐上升也很常见，但通常无临床意义。肾功能衰竭非常罕见。不过有致死病例的报道。冠脉、脑或肾动脉注射后会引起动脉痉挛并导致局部缺血。神经系统反应非常罕见，它们可为癫痫发作或短暂性运动或感觉障碍。偶可在随防的 CT 扫描时见到造影剂通过血脑屏障为脑皮质摄取，有时可伴短暂性意识模糊或皮层盲。严重的心脏并发症如心律紊乱、心功能减退或心肌缺血都很少见。7.静脉造影后的血栓性静脉炎和静脉内血栓形成很少见。曾有极个别关节痛的病例报道。8.鞘内注射后的不良反应可能在检查后几小时甚至几天后延迟出现。其发生率与单独腰穿相似。头痛、恶心、呕吐和头晕很常见，主要与穿刺点脑脊液渗漏引起蛛网膜下腔压力下降有关。有些病人会有严重的头痛并持续几天。不要抽出太多的脑脊液以避免压力过度下降。轻度的局部疼痛、外周感觉异常和根性疼痛偶可发生在注射的部位(发生率 ＜ 1：10，但 ＞ 1：100)。下肢疼痛和痛性痉挛偶有见到。脑膜刺激所致的畏光和假性脑膜炎偶有发生。症状明显的化学性脑膜炎非常罕见，也应考虑有感染性脑膜炎的可能。非常少见的反应还有短暂性脑功能失调，包括癫痫发作、短暂性意识丧失、运动和感觉障碍。少数病人有 EEG 的改变。9.体腔内使用时，全身性过敏反应少见。ERCP：淀粉酶水平略有升高比较常见。ERCP 检查后偶可在肾脏内见到造影剂，此情况提示 ERCP 后胰腺炎的危险性大为增加。也有发生坏死性胰腺炎的个案报道。口服造影剂偶可发生胃肠道不适。子宫输卵管造影：常有下腹部短暂性轻度疼痛。关节腔造影：造影术后疼痛比较常见。症状明显的关节炎罕见，此种病人应考虑感染性关节炎的可能。疝造影：轻度的术后疼痛较常见。

免疫系统：过敏性休克、严重过敏样反应、超敏反应(可能危及生命或导致死亡)。

1.有明显的甲状腺病症患者。2.对碘海醇注射液有严重反应既往史者。3.有癫痫病史的人，不宜在蛛网膜下腔使用碘海醇。4.有严重的局部感染或全身感染，而可能形成菌血症的患者，禁忌腰椎穿刺术。5.鉴于怀孕期间应尽量避免接触放射线，故需权衡 X 线检查的利弊关系。除非医生认为必要，否则孕妇应禁用。6.由于剂量限制，对造影时失败者，也不宜即时进行重复造影。

1.本品可引起危及生命或致命的超敏反应，包括过敏反应，通常表现为包括呼吸困难、喉痉挛、呼吸停止、支气管痉挛、血管性水肿和休克。大多数重度反应在注射开始后不久就会发生，但也可能会在数小时后发生。既往有含碘对比剂过敏反应史、已知过敏（过敏性哮喘、药物或食物过敏）或其他过敏史的患者发生超敏反应风险会增加。使用本品前应用抗组胺药或皮质类固醇并不能预防严重的危及生命的反应，但可以降低其发生率和严重程度。在使用本品之前，应询问患者对含碘对比剂过敏反应史及其他过敏史，检查室应配备急救设备、药品和经过培训的医务人员。有过敏症或气喘病史，或是曾对含碘造影剂有不良反应的病人，使用此造影剂时需要特别小心。必需造影时，可考虑在造影前使用皮质类固醇及抗组胺剂。2.一旦发现有大量造影剂流入病人脑内的迹象，可考虑使用巴比妥酸盐进行抗惊厥治疗。⑴术前护理及术前用药：倘若病人需要镇静剂，可使用苯甲二氮卓。病人若感觉到强烈的痛楚，可服用止痛药。需确保病人在进行检查前有充足的水分。⑵术后护理及术后用药：病人接受脊髓造影后，须仰卧病床，头部保持高抬至少 6 小时，并在 24 小时内不得自行移动。若怀疑病人的癫痫发病阈有所降低，需密切监护。倘若癫痫发作，须马上给予抗癫痫治疗，例如把 10 mg 苯甲二氮卓缓慢的注射入静脉。要防止复发，可在停止发病 20～30 分钟后，在肌肉内注射 200 mg 苯巴比妥。鼓励病人进食流质食品和可以接受的固体食物。若发生持续性恶心或呕吐现象，应立即考虑进行静脉输液，以更换体液。必要时，可给予止吐剂。⑶后备术后护理：在脊髓造影后，病人挺身端坐在轮椅上，可能会减少不良反应。这种挺身端坐姿势，可能有助于延迟造影剂向上身散播，并加强腰部蛛网膜的吸收能力。要告诫病人切记在术后 24 小时内不可弯身下俯。同时要指导病人，应尽量避免移动身体，以减少脑脊液泄漏。3.体外试验表明非离子型造影剂对止血(即血凝固机理)的抑制作用比浓度相似的离子型造影剂为低。因此，血管造影应按标准步骤进行。血管造影导管应经常冲洗并避免血液和造影剂在注射器及导管中长时间接触，以减少与操作技术相关的血栓形成和栓塞。4.对高危病人如患有严重肝脏或肾脏机能不全，甲状腺病及骨髓白血病的病人，使用时应特别小心，给予特别监护，且应避免脱水。必要时术后进行透析治疗。5.碘造影剂可加重重症肌无力的症状。嗜铬细胞瘤患者进行静脉注射时，应预防性地给予α-受体阻断剂。甲亢病人也需要特别注意。多发结节性甲状腺肿的病人在使用碘造影剂后有发展成甲亢的可能。应清楚的地认识到早产儿在使用造影剂后有短暂性甲减的可能。造影剂外渗时偶然会引起局部的疼痛和水肿，它们会逐渐消退，不留后遗症，不过，偶可见发生炎症甚至组织坏死的病例。常规处理方法为抬高患肢和局部冷敷，万一发生隔室综合症需手术减压。6.在用造影剂前后应保证体内有足够的水分。这一点尤其适合患有多发性骨髓瘤、糖尿病、肾功能不全的病人及婴幼儿和老年人。小于岁的婴儿，特别是新生儿易引起电解质紊乱和血液动力学失调。对有严重心脏病和肺动脉高压的病人需要特别注意。因为他们易发展为血液动力学失调和心律紊乱。7.所有含碘质造影剂均可能妨碍甲状腺功能的检查。甲状腺组织的碘结合能力可能会受造影剂影响而降低，并且需要数日甚至两星期才能完全恢复。8.在造影剂清除之前避免任何加重肾脏负担的肾毒性药物，口服胆囊造影剂、动脉钳闭术、肾动脉成形术或其他大型手术。9.孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。虽然动物实验并未显示碘海醇会损害生育能力或导致畸形婴儿，但怀孕期间应尽量减少使用，直至在病人中进行严格控制的研究有明确的结论为止。此造影剂被排入母乳的程度，虽然估计是相当轻微，但实际情况尚未确定。10.在整个 X 线检查过程中应始终保持静脉输液通路通畅。11.急性脑病、脑瘤或有癫痫病史的病人要预防癫痫发作并需要特别的注意。酗酒和吸毒者其癫痫发作和神经系统反应危险性大为增加。少数病人在椎管造影后发生短暂性听力丧失或耳聋，这可能是腰穿后脑脊液下降所致。12.为预防使用造影剂后的急性肾功能衰竭，对已有肾功能损害和糖尿病的病人需要特别的注意，因为他们的危险性较大。异型球蛋白血症（多发性骨髓瘤病和 Waldenstrom 巨球蛋白血症)的病人危险性也较大。13.在鞘内注射后 24 小时内不应驾驶和操作机器。14.造影剂也不应与其它药物混合，应使用专用的注射针和针筒。15.每瓶碘海醇只应供一名病人使用，剩余的部分应弃掉。16.造影前 2 小时应禁食。17.本品如有变色、沉淀则不能使用。18.在临床使用过程中请同时参照最新版本《临床用药须知》。19.注意：使用前请详细检查，如有下列情况之一者，切勿使用：(1)药液浑浊；(2)瓶身或瓶口有细微破裂；(3)有棉絮状菌丝团；(4)有异物；(5)药液变色；(6)封口松动。

本品为 X 光及 CT 检查常用的造影剂，可供血管内、椎管内和体腔内使用。动物试验结果表明本品对犬肝脏、腹主动脉、CT 扫描影像有增强效应。

通过静脉注射到体内的碘海醇，于 24 小时内几乎全部药物以原形经尿液排出。注射后一小时，尿液中浓度最高。无代谢物产生。健康志愿者接受静脉内注射碘海醇后，其血流动力学参数、临床化学参数及凝结参数与接受注射前的数值差别甚微，其改变无临床意义。大鼠、兔及犬静脉注射时主要从尿中排出，小部分（大鼠 5%，犬 1%）从粪中排出，尚未发现任何器官吸收的现象，也未在动物中检测到任何代谢产物。本品蛋白结合率少于 2% 或几乎不与蛋白结合。

犬肾动脉造影时有蛋白尿发生的现象。

辰欣药业股份有限公司

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