碘美普尔注射液

本品主要成份为碘美普尔，其化学名称为：N,N'-二-(2,3-二羟丙基)-5-[(羟乙酰基)-甲氨基]-2,4,6-三碘基-1,3-苯二羧基胺。

分子式：C17H22I3N3O8分子量：777.09本品的辅料包括氨基丁三醇、盐酸(调节 pH)和注射用水

(1)50 ml:12.5 g(I)(2)100 ml:25 g(I)(3)50 ml:15 g(I)(4)75 ml:22.5 g(I)(5)100 ml:30 g(I)(6)200 ml:60 g(I)(7)50 ml:17.5 g(I)(8)100 ml:35 g(I)(9)50 ml:20 g(I)(10)100 ml:40 g(I)(11)200 ml:80 g(I)

1)50 ml:12.5 g(I)和 100 ml:25 g(I)即为典迈伦 2502)50 ml:15 g(I)、75 ml:22.5 g(I)、100 ml:30 g(I)和 200 ml:60 g(I)即为典迈伦 3003)50 ml:17.5 g(I)和 100 ml:35 g(I)即为典迈伦 3504)50 ml:20 g(I)、100 ml:40 g(I)和 200 ml:80 g(I)即为典迈伦 400

典迈伦 250 静脉尿路造影(成人和儿童)、外周静脉造影、CT(脑和躯干)、静脉和动脉 DSA、脊髓造影。典迈伦 300 静脉尿路造影(成人和儿童)、外周静脉造影、CT(脑和躯干)、海绵体造影、静脉 DSA、常规血管造影、动脉 DSA、心血管造影(成人和儿童)、常规选择性冠状动脉造影、介入性冠状动脉造影、ERCP、关节造影、子宫输卵管造影、瘘管造影、椎间盘造影、乳管造影、胆管造影、泪囊造影、涎管造影、逆行尿道造影、逆行肾盂输尿管造影、脊髓造影。典迈伦 350 静脉尿路造影(成人和儿童)、CT(躯干)、静脉 DSA、常规血管造影、动脉 DSA、心血管造影(成人和儿童)、常规选择性冠状动脉造影、介入性冠状动脉造影、关节造影、子宫输卵管造影、瘘管造影、乳管造影、胆管造影、泪囊造影、涎管造影。典迈伦 400 静脉尿路造影(成人，包括肾脏损害或糖尿病患者)、CT(躯干)、常规血管造影、动脉 DSA、心血管造影(成人和儿童)、常规选择性冠状动脉造影、介入性冠状动脉造影、瘘管造影、乳管造影、泪囊造影、涎管造影。

CT：计算机体层摄影DSA：数字减影血管造影ERCP：内镜下逆行胰胆管造影

给药剂量和速度根据临床问题、采用的技术、检查的身体部位、使用的设备、以及年龄、体重、心输出量和患者临床状况而有所不同。典迈伦具有不同的剂量和包装，供专业医护人员根据检查类型选择最适合的规格。适应症制剂推荐剂量mg 碘(I)/ml静脉尿路造影250，300，350，400成人：50-150 ml新生儿：3-4.8 ml/kg婴儿：2.5-4 ml/kg(＜1 岁)儿童：1-2.5 ml/kg( ≥ 1 岁)外周静脉造影250，300成人：10-100 ml。必要时重复；剂量通常不得超过 250 ml。单次注射用量取决于检查部位(上肢 10-50 ml；下肢 50-100 ml)脑 CT250，300成人：50-200 ml儿童：根据体重和年龄躯干CT250，300，350，400成人：100-200 ml儿童：根据体重和年龄海绵体造影300成人：最高 100 ml静脉DSA250，300，350，400成人：100-250 ml儿童：根据体重和年龄常规血管造影上肢动脉造影300，350成人：剂量通常不得超过 250 ml。单次注射用量取决于检查部位盆腔和下肢动脉造影300，350，400成人：剂量通常不得超过 250 ml。单次注射用量取决于检查部位腹部动脉造影300，350，400成人：剂量通常不得超过 250 ml。单次注射用量取决于检查部位降主动脉造影300，350成人：剂量通常不得超过 250 ml。单次注射用量取决于检查部位肺血管造影300，350，400成人：最高 170 ml脑血管造影300，350成人：最高 100 ml儿科动脉造影300儿童：最高 130 ml，根据体重和年龄介入性血管造影300，350，400成人：剂量通常不得超过 250 ml。单次注射用量取决于检查部位儿童：根据体重和年龄动脉 DSA脑血管造影300，350成人：用于全面观察时 30-60 ml；用于选择性注射时 5-10 ml儿童：根据体重和年龄胸部300成人：用于主动脉时 20-25 ml，必要时重复；用于支气管动脉时 20 ml主动脉弓300，350成人：通常不得超过 350 ml腹部250，300成人：通常不得超过 350 ml主动脉造影300，350成人：通常不得超过 350 ml经腰部主动脉造影300成人：剂量通常不得超过 250 ml。单次注射用量取决于检查部位外周动脉造影250，300成人：用于选择性注射时 5-10 ml，最高 250 ml儿童：根据体重和年龄介入性300成人：用于选择性注射时 10-30 ml，最高 250 ml儿童：根据体重和年龄心血管造影300，350，400成人：剂量通常不得超过 250 ml。单次注射用量取决于检查部位儿童：3-5 ml/kg常规选择性冠状动脉造影300，350，400成人：每支动脉 4-10 ml，必要时重复介入性冠状动脉造影300，350，400成人：每支动脉 4-10 ml，必要时重复其它诊断检查ERCP300成人：最高 100 ml关节造影300，350成人：每次注射最高 10 ml子宫输卵管造影300，350成人：最高 35 ml瘘管造影300，350，400成人：最高 100 ml椎间盘造影300成人：最高 4 ml乳管造影300，350，400成人：每次注射 0.15-1.2 ml泪囊造影300，350，400成人：每次注射 2.5-8 ml涎管造影300，350，400成人：每次注射 1-3 ml胆管造影300，350成人：最高 60 ml逆行尿道造影300成人：20-100 ml逆行肾盂输尿管造影300成人：每次注射 10-20 ml脊髓造影250300成人：10-18 ml8-15 ml用于鞘内注射时总量不能超过 4500 mg I，浓度不能高于 300 mg I/ml全屏查看表格

当药液变色或有可见微粒时请不要使用。典迈伦应在使用前才用注射器抽吸，不能与任何其它药物混合。建议注射前将药瓶温热至体温温度。使用前，需检查本品确保容器和瓶盖未破损。必须在无菌条件下使用无菌注射器从瓶中抽取对比剂溶液。血管内注射和/或采用导管和导丝注射都必须在无菌条件下进行。如果未使用一次性设备，必须特别注意防止痕量洗涤剂残留污染。请遵守上述血管内注射的一般注意事项。瓶装对比剂溶液不适用于抽取多份剂量。橡胶塞不得刺穿超过一次。采用注射器针头刺穿橡胶塞并抽取对比剂。药瓶中剩余的未使用对比剂必须和连接管一起丢弃。碘美普尔注射液与其它的含碘对比剂相同，可能与含铜的金属表面发生反应(如黄铜)，因此应避免使用产品会与这类金属表面直接接触的仪器。

婴儿(＜1 岁)、尤其是新生儿，特别易受电解质失衡和血液动力学改变的影响。对于使用的剂量、造影检查的细节和患儿的状态要加以注意。

使用含碘对比剂可引起不良反应，一般为轻至中度且为一过性的，但是也曾有重度和危及生命反应甚至有时导致死亡的病例报告。血管注射对比剂后，多数不良反应在几分钟内即可出现，但也有迟发的通常是皮肤过敏反应，多出现在药物注射后的 2—3 天。鞘内注射后，不良反应多出现在检查完成后的几小时内(3-6 小时)，因为对比剂需要经脑脊液循环从给药部位分布至血管内腔。体腔注射后，多数不良反应也发生在数小时后，这是由于对比剂从注射部位吸收缓慢。过敏反应(过敏样反应/高敏反应)可以表现为各种各样的症状，但很少在一个患者身上出现所有症状。通常在 1 到 15 分钟内(但罕有 2 小时后发生)，患者主诉感觉异样、焦虑、潮红、热感、出汗增加、头晕、流泪增加、鼻炎、心悸、感觉异常、瘙痒、头部跳痛、咽喉痛和咽喉发紧、吞咽困难、咳嗽、打喷嚏、荨麻疹、红斑、轻度局部水肿或血管水肿，和因舌及喉水肿和/或喉痉挛而导致呼吸困难，表现为喘鸣和支气管痉挛。恶心、呕吐、腹痛和腹泻不常见。这些反应的发生与所给剂量及给药途径无关，也可能是循环性衰竭的最初表现。出现不良反应后必须立即停止给药，如果需要应紧急通过静脉通路给予对症治疗。重度累及心血管系统的不良反应，例如血管扩张，伴有明显的低血压、心动过速、紫绀、意识丧失，甚至发展为呼吸和/或心跳骤停而导致死亡。这些反应可能发生很快，需要立即采取全面积极的心肺复苏治疗。初期循环性衰竭可作为唯一和/或首发表征出现，不伴有呼吸系统症状或以上所列举的其它体征或症状。

常见(每 10 例中发生不超过 1 例)·苍白和热感；不常见(每 100 例中发生不超过 1 例)·头晕、头痛；·高血压；·呼吸困难、鼻塞；·呕吐、恶心；·红斑、荨麻疹、风团和瘙痒；·肌肉痉挛；·胸痛、注射部位热感和疼痛。罕见(每 100 例中发生不超过 1 例)·先兆昏厥；·心动过缓和心动过速、期外收缩；·低血压；·皮疹；·背痛；·肾功能不全、少尿、蛋白尿；·乏力、肌肉僵硬、寒战、发热；·血液肾功能检查指标升高(血肌酐)。不详(基于现有数据无法确定发生频率)·血小板减少；·溶血性贫血(血红细胞异常破坏，可导致疲劳、心率快和气促)；·过敏样反应(以心血管、呼吸和皮肤的症状为特征)/过敏反应；·厌食；·焦虑、意识模糊状态、昏迷；·瘫痪、麻痹；·记忆缺失；·一过性脑缺血发作、脑血管异常、脑病；·脑水肿、昏厥；·癫痫发作、意识丧失、构音困难、四肢麻木(感觉异常)、嗜睡、味觉异常；·嗅觉异常、震颤、失语；·一过性失明、视觉障碍、结膜炎、流泪增加、闪光幻觉；·心脏骤停、心肌梗塞、心力衰竭、心绞痛；·心律失常、室颤或房颤、房室传导阻滞；·紫绀、心血管衰竭或休克；·血管扩张、潮热、潮红；·呼吸骤停、急性呼吸窘迫综合征、肺水肿、喉水肿或咽水肿、支气管痉挛、哮喘；·缺氧、喘鸣、咳嗽、过度换气；·咽部或喉部不适、鼻炎、发声困难；·腹泻、腹痛、唾液分泌过多、吞咽困难、唾液腺肿大；·血管性水肿、出汗增加、冷汗、皮疹(Stevens-Johnson 综合征，中毒性表皮坏死松解症、红斑)、急性泛发性发疹性脓疱病；·肾功能减退(肾损伤、急性肾损伤)；·注射部位反应、不适、局部发冷、水肿、疲倦；·心电图异常、肝功能检查结果改变、血尿素升高。据报道，冠状动脉血栓形成和冠状动脉栓塞是冠状动脉导管检查的并发症。动脉内注射对比剂时，特别是在冠状动脉和脑血管造影后，曾观察到血管痉挛和继发缺血，通常与这些检查的操作相关，可能由于导管头刺激或导管压力过高引发。

·

头痛·

头晕、高血压、恶心、呕吐、背痛、四肢疼痛和注射部位反应。·

意识丧失、轻瘫，麻木(感觉异常)、感觉减退、嗜睡、低血压、潮红、出汗增加、瘙痒、肌肉僵硬、颈痛，热感和发热。·

过敏反应、癫痫、皮疹。体腔注射在 ERCP 后较常见淀粉酶水平增高，极其罕见病例报道胰腺炎。关节造影和瘘管造影病例发生的不良反应通常表现为对已有组织炎症的叠加刺激。全身性过敏反应极少见，通常较轻微且多为皮肤反应。但不排除发生重度过敏样反应的可能性。如其它含碘对比剂一样，在子宫输卵管造影后有可能会发生盆腔疼痛或不适。儿童患者的副作用儿童患者中观察到的不良反应与成人患者相同。未见儿童患者鞘内注射碘美普尔后报告不良反应。

过敏性休克。

已知对碘美普尔或其任何辅料过敏。子宫输卵管造影当怀疑或确定为妊娠时，以及在急性炎症期间，禁忌对女性生殖器官进行放射学检查。禁止鞘内同时注射皮质类固醇和碘美普尔。为避免药物过量，当发生技术操作失误时，不能立即重复进行脊髓造影检查。

患者必须充分水化，在对比剂注射前、后应纠正任何相关的液体或电解质平衡异常。尤其是患有肾脏、肝脏或心肌重度功能性损害、骨髓瘤或其它副蛋白血症、镰状细胞病、糖尿病、多尿、少尿、高尿酸血症的患者、婴幼儿、老年患者、以及患有重度全身疾病者不应发生脱水。对于基础疾病可能因液体超负荷而恶化的患者(包括充血性心力衰竭)，在进行水化时应特别注意。

检查当日可保持正常饮食，或遵医嘱。必须保证摄入足够的液体。但是，在检查前 2 小时内，患者应禁食。

明显兴奋、焦虑和疼痛的状态可能诱发不良反应，或者加重与对比剂相关的反应。这些患者可给予镇静剂。

嗜铬细胞瘤患者检查前建议在医生的监督下服用α和β受体阻滞剂，以防高血压危象。

对于具有过敏体质、已知对含碘对比剂过敏和哮喘病史者，检查前可考虑应用抗组胺药物和/或皮质激素，以预防可能发生的过敏样反应。

与其它碘对比剂相同，当碘美普尔用于颅内压升高，或怀疑有颅内肿瘤，脓肿或血肿的患者时，应格外小心。对惊厥患者在进行脊髓造影前后应维持所使用的抗惊厥治疗。凝血、冲洗导管：非离子型对比剂具有对正常生理功能干扰小的特点。因此，与离子型对比剂相比，非离子型对比剂在体外的抗凝活性较低。进行血管导管检查的医务人员应对此了解，谨慎地进行血管造影操作。非离子型对比剂不应残留在注射器中与血液接触，应经常地使用生理盐水溶液(必要时可加用肝素)对血管内导管进行冲洗，以尽量减小凝血的危险，在罕见的情况下，凝血可导致检查后发生严重的血栓栓塞并发症。

血管内注射对比剂应尽可能在患者卧位时进行。给药后对患者应观察至少 30 分钟。完成颈椎或腰颈椎的直接检查后，需要抬高检查床的头侧，使其倾斜 45° 角约两分钟，以使对比剂存留在脊髓腔内较低水平。避免患者过度和特别是主动的运动或拉伸，在检查后的最初几个小时患者应保持安静和头高位，并应处于严密观察之下。在此期间患者应在床上保持仰卧位休息。

由于患者的病史或碘过敏试验并不能预测是否会发生对对比剂的严重或致命的反应，所以不建议进行碘过敏试验。

对比剂注射期间需谨慎，以避免发生外渗。这对于严重动脉或静脉疾病患者尤为重要。在具有特殊病情患者中的使用

对含碘对比剂过敏或有既往不良反应史会增高应用非离子型对比剂后再次发生重度不良反应的风险。本品可引起危及生命或致命的过敏性休克、严重过敏样反应和超敏反应，这些反应通常在注射开始后不久就会发生，但也可能会在数小时后发生。

对含碘对比剂的不良反应更常见于具有过敏史者(枯草热、荨麻疹和食物过敏)中。

哮喘患者应用对比剂后诱发支气管痉挛的风险较高，特别是服用β-受体阻滞剂的患者。甲状腺功能亢进症、结节性甲状腺肿：对比剂中可能存在少量无机碘，对甲状腺功能可能会有一些影响：在患有甲状腺功能亢进症或结节性甲状腺肿的患者中，这些影响显得更明显。应用碘对比剂后，有发生甲状腺危象的报道。驾驶和操作机器在驾驶或操作机器之前，检查您是否出现任何不良反应，如低血压、头晕、意识模糊、呼吸困难。在接受鞘内注射后，建议 24 小时后再驾驶或操作机器。动脉给药和静脉给药在患有特殊病情患者中的使用

典迈伦(Iomeron)是一种三碘化非离子型水溶性 X 线对比剂，与其它非离子型对比剂相比具有非常低的渗透压及粘滞度。

在健康志愿者及需要行尿路造影、血管造影、计算机体层摄影(CT)和体腔检查的患者中，对浓度最高达 400 mg 碘(I)/ml 的碘美普尔溶液的药代动力学、耐受性和诊断效力进行了研究。在实验室检查和生命体征方面没有发生有临床意义的改变。血管内注射碘美普尔的药代动力学可以用二室模型描述，药物分布迅速，消除缓慢。在 18 名健康志愿者中，分布相和消除相的平均半衰期分别为 23 分钟±14 秒和 109 分钟±20 秒，50% 在给药后的 2 小时内经尿路排出。鞘内注射碘美普尔后的药代动力学显示碘美普尔在 3-6 个小时内可完全从脑脊液吸收。清除半衰期为 8-11 小时，且与剂量无关。93% 的患者在 24 小时内都可测到血浆浓度。碘美普尔全部通过肾脏以原型排泄。肾脏排泄主要发生在给药后的 24 小时内，较少部分发生在给药后的 24-38 小时。肾功能损害碘美普尔主要通过肾小球过滤从肾脏排泄。对患有轻微肾功能不全的患者其平均消除半衰期为 3.67 小时，中度肾功能不全的患者为 6.9 小时，对重度肾功能不全的患者为 15.1 小时。对于轻度及中度肾功能不全的患者，注射药量的 50% 在 4 到 8 小时间会由肾脏排出。对重度肾功能不全的患者，50% 的注射药量要经过 16 到 84 小时排出体外。对肾脏损伤患者，药物还可经胆汁排出。注射药物后 120 小时内在粪便中发现的排泄药物，在肾功能正常者占注射剂量的 1.6%,而在严重肾功能损害的患者中达 7.2%。血液透析单次透析后，透析液中约有 58% 的药物。碘美普尔不与血清或血浆蛋白结合。

所有致突变试验结果均为阴性，其中包括 Ames 体外试验、酿酒酵母体外试验、粟酒裂殖酵母体外基因突变试验、采用中国仓鼠肺细胞的染色体畸变试验、以及在大鼠体内微核试验。

雄性和雌性大鼠每日静脉注射 4 g(Ⅰ)/kg，未见对生育功能有不良影响。怀孕大鼠每日静脉注射 4 g(Ⅰ)/kg，观察到食物消耗轻微下降，胎鼠轻微骨骼异常发生率增高。孕兔每日静脉注射 2 g(Ⅰ)/kg，处理组的胎兔平均体重略低，登记的骨骼异常(非显著)发生率增高，以及多余肋骨(变种)病例增加。

Patheon Italia S.p.A.