碘解磷定注射液

本品主要成份为：碘解磷定。辅料为葡萄糖、注射用水。

20 ml：0.5g

对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用，用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷(schradan)等的中毒效果较差；对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

成人常用量。静脉注射一次 0.5～1 g（1～2 支）,视病情需要可重复注射。

小儿：缓慢静注或静滴，1.轻度中毒：每次 15 mg/kg。2.中度中毒：每次 15～30 mg/kg。3.重度中毒：每次 30 mg/kg。

注射后可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性 S-T 段压低和 Q-T 时间延长。注射速度过快引起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫癎发作。口中苦味和腮腺肿胀与碘有关。

尚未见实验证明资料。

（1）对碘过敏患者，禁用本品，应改用氯解磷定。（2）老年人的心、肾潜在代偿功能减退，应适当减少用量和减慢静脉注射速度。（3）有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。皮肤吸收引起中毒的患者，应用本品的同时要脱去被污染的衣服，并用肥皂清洗头发和皮肤。眼部用 2.5％碳酸氢钠溶液和生理氯化钠溶液冲洗。口服中毒患者用 2.5％碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于有机磷杀虫剂可在下消化道吸收，因此口服患者应用本品至少要维持 48～72 小时，以防引起延迟吸收后加重中毒，甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通畅，呼吸抑制应立即进行人工呼吸。（4）用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作为用药监护指标。要求血胆碱酯酶维持在 50％～60％以上。急性中毒患者的血胆碱酯酶水平与临床症状有关，因此密切观察临床表现亦可及时重复应用本品。

本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态。重新呈现活力。被有机磷杀虫剂抑制超过 36 小时已“老化”的胆碱酯酶的复能作用效果甚差。对慢性有机杀虫剂中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蕈碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。

血药浓度口服后 15 分钟在血中即可测得，2～3 小时达峰值，以后逐渐下降。T1/2 为 1.7 小时，27％以原形在尿中排泄。应用 10 倍剂量，仅增加血浆浓度 3.5 倍。本品静脉注射后迅速分布全身，不与血浆蛋白结合，不透过血脑屏障：但中毒动物经注射本品后，其脑组织和脑脊液中被抑制的胆碱酯酶活力有所恢复，且中毒患者经本品治疗后在数分钟内自觉意识有清晰感，故对本品是否能通过血脑屏障尚有不同见解。本品在肝脏迅速代谢，4 小时内由肾脏排泄 83％，在体内无蓄积作用。羟苯磺铵不能延迟本品排泄，维生素 B1 能延长本品半衰期。报告对硫磷中毒患者静脉注射本品，0.8 g(16 mg/kg),数分钟后被抑制的血胆碱酯酶活力即有升高，15 分钟测定已由用药前的正常值 20％上升到 50％～60％，临床中毒症状亦有缓解，24～48 小时的血胆碱酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品后 30 分钟血胆碱酯酶开始下降，2～4 小时降至正常值的 40％左右。6 小时降至接近用药前水平。患者临床中毒症状在 1.5～8 小时（平均 5 小时）又重现或加重。血胆碱酯酶水平与临床中毒症状基本相符。

1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物

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