碳酸利多卡因注射液

碳酸利多卡因本品为盐酸利多卡因与碳酸氢钠在 CO2 饱和条件下制成的碳酸利多卡因灭菌水溶液。辅料为：碳酸氢钠、CO2。

5 ml：86 mg（以利多卡因计）。

用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。

溶液应澄明，药液宜现用现抽，抽吸时尽量减少空气吸入，药液抽入注射器后直接使用。剩余溶液应弃去。硬膜外阻滞：根据需要阻滞的节段数和病人情况调节用量。成人常用量为 10～15 ml。肝、心功能不全者用量酌减。神经干(丛)阻滞：每次 15 ml，极量 20 ml。齿槽神经阻滞：用量 2 ml。

儿童慎用。

本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心脏传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用。

由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量。本品毒性较普鲁卡因大，且易于扩散，故用于局部麻醉的剂量应较后者小 1/3～1/2，同时应按规定稀释，严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞，慎用于浸润麻醉。肝肾功能障碍。肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用，原有室内传导阻滞者应慎用。加用肾上腺素时，高血压患者慎用。本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的 1～1.5 倍；静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍，其体内代谢较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥。用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抢救设备；心电图 P-R 间期延长或 QRS 波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。

本品与盐酸利多卡因相比，起效较快，肌肉松弛也较好，表面麻醉作用为盐酸利多卡因的４倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的２倍，传导麻醉作用为盐酸利多卡因的６倍;毒性与盐酸利多卡因无显者性差异。

本品的药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。本品为 CO2 饱和条件下制成的注射液，pH6.0～7.5，非离子成分较盐酸利多卡因高，其中的 CO2 可促进局麻药的弥散与捕获，使组织分布更快且广，致神经组织效应增强，本品注射后通过组织吸收，15 分钟内的血药浓度较盐酸利多卡因稍高，药物从局部消除约需 2 小时，加肾上腺素约可延长至 4 小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，少量出现在胆汁中。能透过血－脑屏障和胎盘屏障。

暂不明确

珠海润都制药股份有限公司

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