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碳酸锂
0.25g
主要治疗躁狂症,对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用,对反复发作的抑郁症也有预防发作作用。也用于治疗分裂-情感性精神病。
口服成人用量按体重 20~25 mg/kg 计算,躁狂症治疗剂量为一日 600~2000 mg(2.5~8 片),分 2~3 次服用,宜在饭后服,以减少对胃的刺激,剂量应逐渐增加并参照血锂浓度调整。维持剂量一日 500~1000 mg(2~4 片)。
12 岁以下儿童禁用。12 岁以上儿童从小剂量开始,根据血锂浓度缓慢增加剂量。
常见不良反应口干、烦渴、多饮、多尿、便秘、腹泻、恶心、呕吐、上腹痛。神经系统不良反应有双手细震颤、萎靡、无力、嗜睡、视物模糊、腱反射亢进。可引起白细胞升高。上述不良反应加重可能是中毒的先兆,应密切观察。
肾功能不全者、严重心脏疾病患者禁用。
由于锂盐的治疗指数低,治疗量和中毒量较接近,应对血锂浓度进行监测,帮助调节治疗量及维持量,及时发现急性中毒。治疗期应每 1~2 周测量血锂一次,维持治疗期可每月测定一次。取血时间应在次日晨即末次服药后 12 小时。急性治疗的血锂浓度为 0.6~1.2 mmol/L,维持治疗的血锂浓度为 0.4~0.8 mmol/L,1.4 mmol/L 视为有效浓度的上限,超过此值容易出现锂中毒。脑器质性疾病、严重躯体疾病和低钠血症患者慎用本品。服本品患者需注意体液大量丢失,如持续呕吐、腹泻、大量出汗等情况易引起锂中毒。服本品期间不可用低盐饮食。长期服药者应定期检查肾功能和甲状腺功能。
本品以锂离子形式发挥作用,其抗躁狂发作的机制是能抑制神经末梢 Ca2 + 依赖性的去甲肾上腺素和多巴胺释放,促进神经细胞对突触间隙中去甲肾上腺素的再摄取,增加其转化和灭活,从而使去甲肾上腺素浓度降低,还可促进 5-羟色胺合成和释放,而有助于情绪稳定。
口服吸收快而完全,生物利用度为 100%,表观分布容积 (Vd) 0.8L/Kg,血浆清除率 (CL) 0.35 ml/(min·kg),单次服药后经 0.5 小时血药浓度达峰值。按常规给药约 5~7 日达稳态浓度,脑脊液达稳态浓度则更慢。锂离子不与血浆和组织蛋白结合,随体液分布于全身,各组织浓度不一,甲状腺、肾脏浓度最高,脑脊液浓度约为血浓度的一半。成人体内的半衰期 (t1/2) 为 12~24 小时,少年为 18 小时,老年人为 36~48 小时。本品在体内不降解,无代谢产物,绝大部分经肾排出,80% 可由肾小管重吸收,锂的肾廓清率颇稳定为 15~30 ml/min,随着年龄的增加,排泄时间减慢,可低至 10~15 ml/min,消除速度因人而异,特别与血浆内的钠离子有关,钠盐能促进锂盐经肾排出,有效血清锂浓度为 0.6~1.2 mmol/L。可自母乳中排出。晚期肾病患者半衰期延长,肾衰时需调整给药剂量。
江苏联环药业股份有限公司
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