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本品主要成份为磷酸可待因。化学名称:17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物。
分子式:C18H21NO3·H3PO4· 11/2H2O分子量:424.39
30 mg
镇咳,用于较剧的频繁干咳,如痰液量较多宜并用祛痰药。镇痛,用于中度以上的疼痛。镇静,用于局麻或全麻时。
成人常用量:口服,一次 1/2-1 片,一日 1-3 片;极量:口服一次 3 片,一日 8 片。
12 岁以下儿童禁用本品。对于患有慢性呼吸系统疾病的 12-18 岁儿童和青少年不宜使用本品。本品仅用于急性(短暂的)中度疼痛的治疗,且只有当疼痛不能经其他非甾体抗炎药(如对乙酰氨基酚或布洛芬)缓解时才可使用。
①心理变态或幻想;②呼吸微弱、缓慢或不规则;③心率或快或慢、异常。
①惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动等;②荨麻疹;瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应;③精神抑郁和肌肉强直等。3. 长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的症状为:鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒颤、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增速、情绪激动或原因不明的发热。4. 呼吸抑制。
对本品过敏的患者禁用。12 岁以下儿童禁用;哺乳期妇女禁用;已知为 CYP2D6 超快代谢者禁用。
1. 禁用于已知为 CYP2D6 超快代谢者。可待因超快代谢患者存在遗传变异,与其他人相比,这类患者能够更快、更完全地将可待因转化为吗啡。血液中高于正常浓度的吗啡可能产生危及生命或致死性呼吸抑制,有的患者会出现药物过量的体征,如极度嗜睡、意识混乱或呼吸变浅,目前有与可待因超快代谢为吗啡相关的死亡不良事件报道。在扁桃体切除术和/或腺样体切除术后接受可待因治疗,存在使用可待因在 CYP2D6 超快代谢的儿童中发生过呼吸抑制和死亡的证据。
(1)支气管哮喘;(2)急腹症,在诊断未明确时,可能因掩盖真相造成误诊;(3)胆结石,可引起胆管痉挛;(4)原因不明的腹泻,可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊;(5)颅脑外伤或颅内病变,本品可引起瞳孔变小,模糊临床体征;(6)前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。(7)重复给药可产生耐药性,久用有成瘾性。3. 请将本品放在儿童不能接触的地方4. 服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制,镇咳作用强而迅速。也有镇痛作用,其镇痛作用约为吗啡的 1/12-1/7,但强于一般解热镇痛药。能抑制支气管腺体的分泌,可使痰液粘稠,难以咳出,故不宜用于多痰粘稠的患者。
口服后较易被胃肠吸收,主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障,又能透过胎盘。血浆蛋白结合率一般在 25% 左右。T1/2约为 2.5-4 小时。镇痛起效时间为 30-45 分钟,在 60-120 分钟间作用最强。作用持续时间,镇痛为 4 小时,镇咳为 4-6 小时。经肾排泄,主要为葡糖醛酸结合物。
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