磷酸川芎嗪滴丸

本品主要成份为磷酸川芎嗪。化学名称：2,3,5,6-四甲基吡嗪磷酸盐。

分子式：C8H12N2·H3PO4·H2O分子量：252.21

5 mg。

用于缺血性脑血管疾病（如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞）。

口服。一次 50-100 mg（10-20 丸），一日 3 次，1 个月为一疗程或遵医嘱。

尚不明确。

偶见胃部不适、口干、嗜睡等，饭后服用可避免或减轻。偶见药疹、血管神经性水肿发生，停药后缓解。

对本品过敏者禁用；脑出血或有出血倾向的患者禁用。

脑水肿或少量出血者与缺血性脑血管病鉴别困难时应慎用。本品酸性较强，不宜与碱性药物配伍。对冠心病患者在静脉滴注时应注意观察心脏、血压变化。血压低者慎用。使用本品要密切观察，一旦发生过敏反应，应立即停药，迅速采取地塞米松、扑尔敏等抗过敏药物救治。本品应当避免放置在能被阳光直接照射的地方并远离热源。

磷酸川芎嗪有抗血小板聚集，扩张小动脉，改善微循环和活血化淤作用。并对已聚集的血小板有解聚作用。

根据文献资料，以健康犬为实验对象，单次静脉注射 2% 磷酸川芎嗪 30 mg/kg（相当于川芎嗪 19.52 mg/kg），根据实测的药-时曲线，按一级消除动力学、一房室开放模型进行数学处理，计算各项药代动力学参数。结果显示，磷酸川芎嗪进入血循环后迅速分布和消除，静注后 2-3 小时血药浓度即降低至 1 μg/mL 以下；与盐酸川芎嗪相比，磷酸川芎嗪的消除速率常数较小、半衰期较长、表观分布容积较大。磷酸川芎嗪可以通过血-脑脊液屏障。20 名健康男性志愿者按双周期自身交叉设计、单剂量口服 300 mg，以磷酸川芎嗪片（北京燕京制药厂生产的 50 mg 规格）为参比制剂进行的人体生物利用度比较研究结果表明，本品的药代动力学参数分别为：Cmax 为 4.50±0.96 μg·mL-1、Tmax 为 0.5±0.2 h、T1/2为 1.32±0.24 h、MRT 为 1.94±0.26 h、AUC0-8为 6.88±1.71 μg·mL-1、AUC0-∞为 7.01±1.76 μg·mL-1；磷酸川芎嗪片的药动力学参数分别为：Cmax 为 4.45±1.69 μg·mL-1、Tmax 为 0.±0.3 h、T1/2为 1.30±0.22 h、MRT 为 2.02±0.22 h、AUC0-8为 6.71±1.25 μg·mL-1、AUC0-∞为 6.82±1.27·mL-1；与参比制剂比较，本品 AUC0-8生物利用度 90% 置信区间为 94.35-108.42%（等效范围 80%-125%），Cmax 的 90% 置信区间为 93.66-119.49%（等效范围 70%-143%），Ln（AUC）、Ln（Cmax）经双单侧 t 检验表明本品与参比制剂具有生物等效性，Tmax 经非参数法（Wilcoxon-Mann-Whitney 法）检验，本品与磷酸川芎嗪片差异有显著意义（P<0.05），提示本品溶出速率较快。

南昌弘益药业有限公司

南昌弘益药业有限公司