秋水仙碱片

秋水仙碱。化学名称：N-(5,6,7,9-四氢-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并[α]庚间三烯并庚间三烯-7-基)乙酰胺。

化学式：C22H25NO6分子量：399.44

0.5 mg

治疗痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

口服。1. 急性期：成人常用量为每 1-2 小时服 0.5-1.0 mg（1-2 片），直至关节症状缓解，或出现腹泻或呕吐。达到治疗量一般为 3-5 mg（6-10 片），24 小时内不宜超过 6 mg（12 片），停服 72 小时后一日量为 0.5-1.5 mg（1-3 片），分次服用，共七天。2. 预防：一日 0.5-1.0 mg（1-2 片），分次服用，但疗程酌定，如出现不良反应应随时停药。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。

胃肠损害：腹痛、腹泻、恶心、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应，发生率可达 80%，严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、脱发等；肝胆损害：肝功能生化指标异常、肝细胞损伤等；全身性损害：乏力、发热、胸痛、寒战、多器官功能衰竭等；神经系统损害：头晕、头痛、意识障碍等；血液系统损害：白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制等；泌尿系统损害：血尿、少尿、尿频、排尿困难、肾功能异常、慢性肾功能不全加重、急性肾功能衰竭等；肌肉骨骼损害：肌无力、肌痛、肌酸磷酸激酶升高、横纹肌溶解等；免疫功能紊乱：过敏反应、过敏样反应、过敏性休克等；代谢和营养障碍：低血糖、低血钾、电解质异常、脱水等；心血管系统损害：心悸、心动过缓、心肌梗死、循环衰竭等；呼吸系统损害：呼吸困难、呼吸急促、哮喘等；精神障碍：厌食、食欲异常、嗜睡等；对生育影响：长期用药女性痛经或闭经，男性精子减少或消失；静脉炎、蜂窝组织炎：多发生在本品经静脉注射的部位；致畸：文献报道 2 例 Down 综合症婴儿的父亲均为因家族性地中海热而有长期服用秋水仙碱史者；其他：视力异常、耳鸣、味觉障碍等。

对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。对骨髓增生低下，及肾和肝功能不全者禁用。

本品应从小剂量开始使用，如发生呕吐、腹泻等不良反应，应立即停药并就诊。有研究表明低剂量秋水仙碱（1.5-1.8 mg/d）与高剂量秋水仙碱（4.8-6.0 mg/d）相比，有效性差异无统计学意义且不良反应发生率更低。本品存在肝肠循环，肝功能损害时解毒能力下降，易促使毒性加重，肝功能不全者慎用。秋水仙碱可抑制细胞正常的有丝分裂，对胎儿有致畸作用。育龄期妇女或其配偶在开始治疗前 3 个月、治疗期间及停药后 3 个月内应采用有效的避孕措施。老年患者用药应酌情减量。大量使用或误用本品后可能出现以下急性中毒症状：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃灼热、血尿、少尿、肌无力、谵妄、痉挛、休克、呼吸抑制、心功能衰竭等。有文献报道，秋水仙碱引起毒性反应的剂量存在个体差异性。消化性溃疡、炎症性肠炎、心功能不全者慎用。患者在服药期间，必须进行血常规及肝和肾功能的定期监测。秋水仙碱中毒尚无特效解毒剂，不能通过血液透析有效清除。秋水仙碱中毒的治疗应从洗胃和预防休克的措施开始，并采取对症治疗和支持性治疗。

和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用；抑制磷脂酶 A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；抑制局部细胞产生白介素- 6 等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12-24 小时起效，90% 的患者在服药 24 小时至 48 小时疼痛消失。

口服后在胃肠道迅速吸收，血浆蛋白结合率低，仅为 10%-34%，服药后 0.5-2 小时血药浓度达峰值。口服 2 mg 的血药峰值为 2.2 ng/mL。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢，从胆汁及肾脏（10%-20%）排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约 10 天。急性痛风于口服后 12-24 小时起效，90% 的患者在服药 24-48 小时疼痛消失。

急性毒性试验结果： 大鼠静脉注射 LD50为 1.6 mg/kg；小鼠静脉注射 LD50为 4.13 mg/kg。

红云制药（玉溪）有限公司

红玉制药（玉溪）有限公司