科博肽注射液

本品主要成份及其化学名称为：眼镜蛇毒神经毒素。化学结构式：由 68 个氨基组成的单链多肽，四个二硫键维系其空间结构。分子量：7000 道尔顿左右。辅料：注射用氯化钠、注射用水。

2 mL：70 μg

本品适用于晚期癌症疼痛、慢性关节痛、坐骨神经痛、神经性头痛、三叉神经痛、麻风反应神经痛等慢性疼痛的治疗，尤其用于慢性、顽固性、持续性疼痛的治疗。

肌内注射。一次 140 μg，一日 140-280 μg。用药间隔应大于 6 小时，连续用药 10 日后应停药 1-2 日。1. 癌症疼痛：首次注射 140 μg，140-280 μg/日，10 日为一疗程，隔 1-2 日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与原治疗剂量的镇痛药物合用，逐日减少镇痛药物的用量，至第三或第四天完全停用原镇痛药物单用科博肽维持疗效。2. 各种慢性、顽固性和持续性疼痛：一次 140 μg，一日 1-2 次，10 日为一疗程，隔 1-2 日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与解热镇痛药合用，在第一疗程的第 3-4 天停用合用药物，以后单用科博肽维持疗效，疼痛控制后改为维持量，每 2-3 日注射 140 μg 科博肽以巩固疗效，维持适当时间后可考虑停药。3. 急性疼痛：本品与阿片类药物或非甾体类抗炎镇痛药合用可增强其镇痛作用，延长镇痛作用时间，一次 140 μg，一日 140-280 μg。由于本品起效较慢，一般不宜单独用于急性疼痛的治疗。4. 内脏疼痛，肝、肾、胃肠引起的疼痛：一次 140 μg，一日 140-280 μg。与非甾体解热镇痛药或阿片药物合用可提高疗效。

儿童用量均较成人减半，疗程之间应停药 1-2 日；幼儿慎用。

个别人有口干、头晕、恶心症状，一般不需特殊处理。个别人初用时疼痛可能短时加重，继续用药即可显效。

过敏体质及对本品过敏者禁用。青光眼及高热患者禁用。

不应超量用药。部分病例用药早期效果欠佳，应坚持按疗程用药，多可取得显著效果。严重肾病、严重高血压、冠心病患者慎用。当药品性状发生改变时禁止使用。

本品的药效成份：眼镜蛇毒神经毒素与 N 型乙酰胆碱受体有高度的亲和力，能阻止神经肌肉接头神经冲动信号的传递。影响试验动物脑内乙酰胆碱的代谢，并能提高人、鼠脑内脑啡肽的含量，其镇痛作用可能与此有关。本品长期应用无致依赖性和耐受性；动物实验结果显示：本品与吗啡、杜冷丁等阿片类药物无交叉耐受现象。可完全替代吗啡等阿片类药物用于晚期癌痛等重度疼痛的治疗。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

由于本品能阻断神经肌肉信号冲动的传递，超大剂量时有箭毒样作用，可使呼吸肌麻痹。胆碱酯酶抑制剂（如：新斯的明）等可迅速逆转此作用。

云南南诏药业有限公司

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