红霉素肠溶胶囊

化学名称：红霉素分子式：C37H67NO13分子量：733.94

0.125 g(12.5 万单位)0.25 g(25 万单位)

由 A 族β-溶血链球菌、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌引起的轻度或中度的呼吸道感染。由 A 族β-溶血链球菌、肺炎双球菌引起的轻度或中度的下呼吸道感染。肺炎支原体引起的呼吸道感染。百日咳杆菌引起的百日咳：红霉素可有效消除患者咽喉部的百日咳病菌，临床研究表明红霉素能够预防易感人群感染百日咳。白喉：白喉是由于白喉杆菌产生毒素所致，红霉素可以预防易感人群成为白喉带菌者或根除带菌者体内病菌。微小棒状杆菌引起的红癣病。溶组织阿米巴引起的肠道内阿米巴病。李斯特菌引起的单核细胞增多症。由化脓性链球菌和葡萄球菌引起的轻度到中度的皮肤或软组织的感染。梅毒螺旋体引起的初期梅毒：对于青霉素过敏的患者口服红霉素可以作为治疗初期梅毒的一种选择药物。在治疗初期梅毒前，必须进行脑脊液的检查，并在治疗期间仍必须进行脑脊液的检查；子宫内梅毒不建议使用红霉素来治疗初期梅毒。由砂眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴幼儿肺炎、妊娠期泌尿生殖系统感染。当四环素不能耐受或禁忌时，红霉素可用于治疗砂眼衣原体引起的成人非复杂性泌尿道、子宫颈和直肠感染。肺炎军团菌引起的军团病。2. 注射用苄星青霉素 G 是美国心脏病协会推荐的用于治疗和预防链球菌性咽炎及风湿热的长期预防的选择药物。在上述情况下，当需要口服药物时，青霉素 G、青霉素 V 及红霉素可以作为选择的药物。尽管没有进行临床对照试验，对于患有先天性和/或风湿热及其它获得性心脏瓣膜疾病而对青霉素过敏者，当其进行牙科手术或上呼吸道手术时，美国心脏病协会和牙病协会建议使用红霉素来预防细菌性心内膜炎。

口服。建议饭前 1 小时使用。

每次 250 mg，每 6 小时一次。如果采用每日 2 次的用药方法，则建议每次 500 mg，每 12 小时一次。根据病情的严重程度，可增加到每日 4 g 的剂量。当每日剂量超过 1 g 时，不建议每日 2 次的服用方法。

常用剂量为每日每公斤体重儿童 30～50 mg，分 2 次服用。严重感染剂量可加倍。链球菌感染，口服红霉素至少需要 10 天的疗程。为了长期预防风湿性心脏病患者链球菌感染的复发，剂量为 250 mg，每日 2 次。为了预防正在接受牙科手术或上呼吸道手术治疗的、伴有心脏瓣膜疾病的青霉素过敏患者细菌性心内膜炎，成人在手术前 1 小时口服 1 g，术后 6 小时再服用 500 mg；儿童在手术前 1 小时每公斤体重口服 20 mg，术后 6 小时每公斤体重再口服 10 mg。一期梅毒：总量 30～40 g，10～15 天内分次服用，或遵医嘱。肠道内阿米巴：成人每次 250 mg，每 6 小时一次，连续 10～14 天。儿童每日每公斤体重 30～50 mg，分次服用，连续 10～14 天。军团病：推荐剂量为成人每日 1～4 g，分 3 次服用。砂眼衣原体引起的孕期泌尿系统感染：推荐剂量为每次 500 mg，每日 4 次，空腹服用，连续 7 天。对于不能耐受此剂量的患者，可降低剂量，推荐剂量为每次 250 mg，每日四次，连续服用 14 天。砂眼衣原体引起的成人非复杂性泌尿道、子宫颈和直肠感染：当四环素禁忌或不能耐受时，推荐的本品用量为每次 500 mg，每日 4 次，连续 7 天。百日咳：推荐剂量为儿童每日每公斤 40～50 mg，分 3 次服用，连用 5～10 天。

请按说明书

项下要求服用。

消化系统反应：包括腹泻、恶心、呕吐、胃痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。过敏反应：包括药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率为 0.5%～1%。其他：出现短暂的 AST 转氨酶升高，偶发胆汁郁积性肝炎；有听力暂时损害报道，发生于肾功能不好且用药量大的患者；有报道口服红霉素可导致肝脏功能损害、黄疸；尚有个别报道服用红霉素后出现神经系统症状诸如幻想、眩晕等，但原因尚不明确；另有报道服用红霉素后出现心律不齐、心动过速、胸痛、颤抖等，原因尚不明确。

对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。

肝、肾功能不全者及孕妇、哺乳期妇女慎用。长期使用红霉素可导致耐药或真菌的感染。若出现双重感染，请停止使用并进行正确的治疗。

红霉素为大环内酯类抗生素，本品制成肠溶微丸胶囊，避免了红霉素碱基在胃酸中的释放和失活。红霉素的作用机理是通过与敏感细菌核糖体 50 S 亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。动物体外试验和临床感染治疗中证实，本品对下列微生物有抗菌活性：革兰氏阳性菌：白喉杆菌、微小棒状杆菌、产单核细胞李斯特菌、金黄色葡萄球菌(使用中可能会产生耐药性)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。革兰氏阴性菌：百日咳杆菌、嗜肺性军团杆菌、淋球菌。其他微生物：沙眼衣原体、痢疾阿米巴、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体。体外试验表明：红霉素对克林霉素、林可霉素及氯霉素有拮抗作用；许多流感嗜血杆菌对单用红霉素耐药，但是对联合使用磺胺敏感；在治疗过程中，葡萄球菌可能会对红霉素产生耐药性。

国内目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。本品人体生物等效性研究表明，20 名健康男性志愿者单次口服本品 500 mg，以微生物法测定血药浓度，Cmax、Tmax、AUC 分别为 4.39±0.86 mg/l、3.2±0.8 h、17.10±4.99 mg·h/l。根据 Physician’s Desk Reference(54 版)介绍，口服红霉素碱吸收后，主要与血浆蛋白结合，并很快广泛分布与体液中。红霉素在组织中的浓度很高，特别是血管丰富的组织器官，如肝、肾、脾、肺。神经组织和脑脊液浓度通常很低，然而唾液中的红霉素溶液浓度较高，相当于血浓度的一倍。红霉素不易透过血脑屏障，但当脑膜有炎症时，则可进入脑脊液。可透过胎盘屏障，但浓度较低。红霉素可以通过乳汁分泌。肝功能正常情况下，红霉素集中在肝脏中从胆汁中排泄，但肝功能异常时，胆汁的排泄情况不详。红霉素主要经胆汁排泄，部分在肠道中被吸收。通常情况下，约 5% 红霉素以活性形式从尿中排泄。本品为肠溶微丸胶囊，口服后胶囊在胃中溶解，而微丸在小肠上端溶解、释放药物并被吸收，避免了红霉素碱在胃酸中的降解和失活。由于其颗粒较小且有肠溶包衣，微丸很易通过胃部进入小肠溶解、吸收。口服本品 500 mg 后 3.5 小时左右，血药浓度可达高峰(4.40 μg/ml)，半衰期约为 3 小时。饮食对本品的吸收无明显影响。

未进行遗传毒性研究。生殖毒性试验表明，大鼠经口给予占食物总量 0.25% 的红霉素，未见对动物生育力和胚胎发育有明显影响，但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。大鼠经口服给予红霉素，时间为 2 年，未见本品对肿瘤发生率有明显的影响。

深圳万和制药有限公司

深圳万和制药有限公司