美索巴莫注射液

本品主要成份为美索巴莫。其化学名称为：(±)-3-[邻-甲氧苯氧基]-1,2-丙二醇-1-氨基甲酸酯。

分子式：C11H15NO5分子量：241.24辅料：聚乙二醇 300，盐酸，注射用水。

10 mL：1 g

主要用于急性骨骼肌疼痛或不适症状的治疗。

静脉推注，病人在静卧条件下，缓缓推注，给药速度每分钟不得超过 3 mL，注射后应至少休息 10-15 分钟。静脉滴注：配于 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液中静脉滴注，滴速不宜过快，1.0 g 的稀释量不应超过 250 mL。稀释后的混合液不能冷藏。使用剂量和次数根据病情和治疗效果来决定，成人一次使用剂量为 1.0 g，一日最大剂量为 3.0 g，连续使用不得超过 3 天。轻度病例静注后应改为口服给药以维持治疗。严重病例或手术后不适合口服给药时，每 8 小时给药一次，达每日 3 g 的最大剂量，连续使用不能超过 3 天。若病情持续，在停药 48 小时后可再重复给予一个疗程。

本品在治疗儿科患者的安全性和有效性尚不明确。经验剂量和管理，可专门用于儿科的破伤风患者。美索巴莫并不能取代常规的灭活循环毒素、清创术、气道管理、一般支持性等治疗，破伤风治疗应遵循相关诊疗规范。对于儿科患者，建议最小初始剂量为 15 mg/kg 或 500 mg/m2。如有需要，可每 6 小时重复一次相同剂量。连续 3 天的总剂量不得超过 1.8 g/m2。维持剂量可以通过注入导管或静脉注射适当量的液体给予（可参见

关于给药速度的说明）。

据报告，使用美索巴莫曾出现过以下不良反应。有些可能是由于静脉注射速度过快造成的。全身：过敏反应、血管神经性水肿、发热、头痛。心血管系统：心动过缓、潮红、低血压、晕厥、血栓性静脉炎。大多数情况下，晕厥患者均有自发恢复。也可使用肾上腺素、注射类固醇和/或注射抗组胺药物用于缓解症状。消化系统：消化不良、黄疸（包括胆源性黄疸）、恶心呕吐。血液和淋巴系统：白细胞减少。免疫系统：过敏反应。神经系统：健忘症、神经错乱、复视、头晕或轻度头晕、嗜睡、失眠、轻度肌肉不协调、眼球震颤、镇静、癫痫（包括癫痫大发作）、眩晕。据报告，癫痫患者在静脉注射美索巴莫时出现惊厥性发作。可能是手术的精神创伤原因。虽有案例表明几名患者使用美索巴莫注射液成功地终止了癫痫样发作，但不建议对癫痫患者使用美索巴莫。皮肤和特殊感官：视力模糊，结膜炎，鼻塞，口有金属味，瘙痒，皮疹，荨麻疹。其他：注射部位疼痛和脱皮。

1. 肝、肾功能不全者应慎用本品。本品以聚乙二醇 300 为溶媒，该溶媒会加重肾功能不全患者原有的酸毒症和尿素的蓄积。尽管该制剂中的含量在安全范围内，但仍需谨慎用药。2. 对美索巴莫或任何注射液成分过敏的患者忌用。3. 孕妇禁用本品，哺乳期妇女慎用本品。

1. 本品在加入 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液中稀释后不得冷藏。2. 美索巴莫可能会导致嗜睡或头晕，可能会影响其操作机动车或机械的能力。因此用药期间不得从事操作机械或驾驶机动车等。3. 为避免血管外渗，应密切监测剂量和注射速度。注射速度应不超过 3 mL/min，即 10 mL 小瓶注射完需大于三分钟。同时患者应处于卧位。4. 对于疑似或已知痴痫患者，使用注射形式时应密切观察。5. 应注意与酒精和其他中枢神经系统抑制剂的联合作用。

美索巴莫是一种愈创木酚甘油醚的氨基甲酸酯衔生物，为中枢神经系统（CNS）抑制剂，具有镇静和肌肉骨骼松弛作用。美索巴莫在人体中的确切作用机制尚未明确，可能与广泛的 CNS 抑制有关。美索巴莫对横纹肌的收缩机制、运动终板或神经纤维无直接作用。

30 分钟单次静脉滴注本品 1.0 g 后，美索巴莫在人体内的主要药代动力学参数如下：Tmax为 0.51±0.03 h，Cmax为 26.68±1.77 μg/mL，AUCo-r为 54.28±11.51 μg/mL·h，T1/2为 1.53±0.19 h，表观分布容积为 40.94±8.47L，清除率为 18.67±3.70L/h。在 1.0-2.0 g 剂量范围内呈线性药代动力学特征。美索巴莫通过脱烷基化和羟基化代谢。也可通过美索巴莫共轭结合的方式进行代谢。基本上所有美索巴莫代谢物都会在尿液中被清除。少量美索巴莫原药也会在尿液中排出。特殊群体老年人老年健康受试者（年龄 69（±4）岁）与较年轻人群（年龄 53.3（±8.8）岁）相比，平均半衰期略长，分别为 1.5（±0.4）小时与 1.1（±0.27）小时。老年人与年轻受试者相比，其血浆蛋白结合比例略有下降（分别为 41%-43% 和 46%-50%）。肾功能受损者与 17 例正常受试者相比，8 例维持性血液透析的肾功能受损患者的美索巴莫清除率降低了 40% 左右，但两组受试者平均消除半衰期相似，分别为 1.2（±0.6）与 1.1（±0.3）小时。肝功能受损者与 8 例年龄和体重匹配的正常受试者相比，8 例因酒精滥用引发继发性肝硬化患者的美索巴莫的平均总清除率降低了约 70%。肝硬化患者和正常受试者平均半衰期分别为 3.38 小时（±1.62 小时）和 1.11 小时（±0.27 小时）。在正常受试者中，美索巴莫与血浆蛋白结合的比例为 46%-50%，而在肝功能受损者中，该比例下降到约 40%-45%。

江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂

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