羟苯磺酸钙胶囊

本品主要成份为羟苯磺酸钙。化学名称：2,5-二羟基苯磺酸钙一水合物。

分子式：C12H10CaO10S2·H2O分子量：436.42

0.5 g

1. 微血管病的治疗：糖尿病性微血管病变-视网膜病及肾小球硬化症（基-威氏综合症）。微血管损伤-伴有毛细血管脆性和通透性增加，毛细血管病，手足发绀。2. 用于慢性静脉功能不全（静脉曲张综合症）及其后遗症（栓塞后综合症，腿部溃疡，紫癜性皮炎等郁积性皮肤病，周围血管郁积性水肿等）的辅助治疗。

糖尿病性视网膜病变：一次 1 粒，一日 3 次（早、中、晚各服一次）；其他适应症：一次 1 粒，一日 2 次（早、晚各一次），如临床症状有所改善，则略去晚上服药一次（大约服药一个月后）。

参见用法用量项。

罕见胃肠紊乱如恶心和腹泻，曾有报道发生皮肤反应、发热和关节痛。偶有粒细胞减少的报道。发生胃肠紊乱病人应减量或暂时停药。皮肤反应和发热，关节痛和血细胞计数改变的病人应停药，并作为一种过敏反应通知治疗医生。

对本品任何成份过敏者。

严重肾功能不全需透析的病人应减量。

作为血管保护剂，主要作用在以下三方面：1. 微血管壁—增加阻力，减低其病理性高通透性；2. 血流方面—降低血液及血浆粘稠度，降低血小板的高凝聚性，防止血栓形成。3. 对微血管病变，本品可消除或缓解其临床体征（水肿、毛细血管性渗血、下肢沉重和压力感）。

口服给予 500 mg 羟苯磺酸钙后，在第 3 和第 10 小时期间的血药浓度水平为 6 μg/mL 以上，达峰时间为 6 小时，峰浓度平均值为 8 μg/mL。用药后 24 小时的血药浓度约为 3 μg/mL。蛋白结合率为 20%-25%。动物试验表明羟苯磺酸钙不会通过血脑屏障或胎盘屏障，但在人体是否具有同样的情况尚不明确。母乳中可微量存在（在一项研究中观察到，给药 1500 mg 后母乳中含 0.4 μg/mL）。羟苯磺酸钙不会进入肠肝循环，主要以原形排泄，仅有 10% 以代谢产物排泄。在用药后 24 小时内，大约有口服剂量的 50% 从尿中排泄，约 50% 从粪便排泄。血浆半衰期在 5 小时左右。

目前尚不明确什么程度的肾功能障碍会影响羟苯磺酸钙的药代动力学特性。

小鼠静脉给药的 LD50值约为 715 mg/kg，小鼠和大鼠口服给药的 LD50值<4000 mg/kg。胚胎毒性和致突变试验显示无明显毒性。

北京京丰制药集团有限公司

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