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本品主要成份为联苯双酯。化学名称:4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧-2,2′-联苯二甲酸二甲酯。
分子式:C20H18O10分子量:418.36
1.5mg
临床用于慢性迁延性肝炎伴 ALT 升高者,也可用于化学毒物、药物引起的 ALT 升高。
口服:一次 7.5 mg(5 丸),一日 3 次,必要时一次 9-15 mg(6-10 丸),一日 3 次,连用 3 个月;ALT 正常后改为一次 7.5 mg(5 丸),一日 2 次,再服 3 个月。儿童口服:0.5 mg/kg,一日 3 次,连用 3-6 个月。
酌减。
个别病例可出现口干、轻度恶心,偶有皮疹发生,一般加用抗变态反应药物后即可消失。
对本品过敏者禁用。失代偿性肝硬化患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
少数病人用药过程中 ALT 可回升,加大剂量可使之降低。停药后部分患者 ALT 反跳,但继续服药仍有效。个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化,应停药。
本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品 150-200 mg/kg,可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转氨酶(ALT)升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶 II 及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏 ALT 升高,能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏 ALT 活性,也不加速血液中 ALT 的失活,可能是肝组织损害减轻的反应。本品对细胞色素 P450 酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用,使清蛋白升高,球蛋白降低。对 HBsAg 及 HBeAg 无阴转作用,也不能使肿大的肝脾缩小。
本品口服吸收约 30%,肝脏首过作用下迅速被代谢转化。24 小时内 70% 左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的 1.25-2.37 倍。
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