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肝素钙
1 ml:500u1 ml:5000u
抗凝血药,可阻抑血液的凝固过程。用于防止血栓的形成。
成人剂量深部皮下注射首次 5000~10000 单位,以后每 8 小时 5000~10000 单位或每 12 小时 10000~20000 单位,或根据凝血试验监测结果调整。静脉注射首次 5000~10000 单位,以后按体重每 4 小时 50~100 单位/kg,或根据凝血试验监测结果确定。用前先以氯化钠注射液 50~100 ml 稀释。静脉滴注每日 20000~40000 单位,加至氯化钠注射液 1000 ml 中 24 小时持续点滴,之前常先以 5000 单位静脉注射作为初始剂量。预防性应用术前 2 小时深部皮下注射 5000 单位,之后每 8~12 小时重复上述剂量,持续 7 天。儿童剂量静脉注射首次剂量按体重 50 单位/kg,之后每 4 小时 50~100 单位/kg,或根据凝血试验监测结果调整。静脉滴注首次 50 单位/kg,之后 50~100 单位/kg,每 4 小时一次,或按体表面积 10000~20000 单位/m2,24 小时持续点滴,亦可根据部分凝血活酶时间(APTT 或 KPTT)试验结果确定。对于心血管外科手术,其首次剂量及持续 60 分钟以内的手术用量同成人常用量。 对于弥散性血管内凝血,每 4 小时 25~50 单位/kg 持续静脉点滴。若 4~8 小时后病情无好转即应停用。
局部刺激,可见注射局部小结节和血肿,数日后自行消失。长期用药可引起出血,血小板减少及骨质疏松等。过敏反应较少见。
对本品过敏者禁用。有出血倾向及凝血机制障碍者禁用。
肝肾功能不全、出血性器质性病变、视网膜血管疾患、服用抗凝血药者应慎用。本品不可肌肉注射给药。
本品属抗凝血药,可影响凝血过程的许多环节。本品通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合形成复合物加速 AT-Ⅲ对凝血因子的灭活作用,从而抑制凝血酶原激酶的形成,并能对抗已形成的凝血酶原激酶的作用。本品能阻抑血小板的黏附和聚集,阻止血小板崩解而释放血小板第 3 因子及 5-羟色胺。肝素钙的抗凝作用与其分子中具有强阴电荷的硫酸根有关,如硫酸基团被水解或被带强阳电荷的鱼精蛋白中和后,迅即失去抗凝活性。近年来的研究发现,肝素钙还有调血脂、抗炎、抗补体、抗过敏、免疫调节等多种非抗凝方面的药理作用。
本品口服不吸收,皮下或静脉注射吸收良好。分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。本品在肝内代谢,经肝内肝素酶的作用部分分解为尿肝素,大量静脉给药,则 50% 可以原形由尿液排出。慢性肝肾功能不全者,肝素代谢排泄延迟,有体内潴留可能。本品起效时间与给药方式有关,静脉给药即刻发挥最大抗凝效应,3~4 小时后血凝恢复正常;皮下注射20~60 分钟发挥作用。
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