肝素钠注射液

本品主要成份为肝素钠。肝素钠系自猪肠黏膜中提取的一种硫酸氨基葡聚糖的钠盐，是由不同分子量的糖链组成的混合物，由α-D-氨基葡萄糖（N-硫酸化，O-硫酸化或 N-乙酯化）和 0-硫酸化糖醛酸（α-L-艾杜糖醛酸或β-D 葡萄糖醛酸）交替连接形成聚合物。平均分子量 12000。每 100 mL 中含苯酚 0.25 g。辅料名称：苯酚、注射用水。

2 mL：1000 单位；2 mL：5000 单位；2 mL：12500 单位

用于防治血栓形成或栓塞性疾病（如心肌梗死、血栓性静脉炎、肺栓塞等）；各种原因引起的弥漫性血管内凝血（DIC）；也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。

1. 深部皮下注射：首次 5000-10000 单位，以后每 8 小时 8000-10000 单位或每 12 小时 15000-20000 单位；每 24 小时总量约 30000-40000 单位，一般均能达到满意的效果。2. 静脉注射：首次 5000-10000 单位之后，或按体重每 4 小时 100 单位/kg，用氯化钠注射液稀释后应用。3. 静脉滴注：每日 20000-40000 单位，加至氯化钠注射液 1000 mL 中持续滴注。滴注前可先静脉注射 5000 单位作为初始剂量。4. 预防性治疗：高危血栓形成病人，大多是用于腹部手术之后，以防止深部静脉血栓。在外科手术前 2 小时先给 5000 单位肝素皮下注射，但麻醉方式应避免硬膜外麻醉，然后每隔 8-12 小时 5000 单位，共约 7 日。

1. 静脉注射：按体重一次注入 50 单位/kg，以后每 4 小时给予 50-100 单位；2. 静脉滴注：按体重注入 50 单位/kg，以后按体表面积 24 小时给予每日 20000 单位/m2，加入氯化钠注射液中缓慢滴注。

毒性较低，主要不良反应是用药过多可致自发性出血，故每次注射前应测定凝血时间。如注射后引起严重出血，可静注硫酸鱼精蛋白进行急救（1 mg 硫酸鱼精蛋白可中和 100U 肝素）。偶可引起过敏反应及血小板减少常发生在用药初 5-9 天，故开始治疗 1 个月内应定期监测血小板计数。偶见一次性脱发和腹泻。尚可引起骨质疏松和自发性骨折。肝功能不良者长期使用可引起抗凝血酶-III 耗竭而血栓形成倾向。

对肝素过敏、有自发出血倾向者、血液凝固迟缓者（如血友病、紫癜、血小板减少）、溃疡病、创伤、产后出血者及严重肝功能不全者禁用。

用药期间应定时测定凝血时间。

由于本品具有带强负电荷的理化特性，能干扰血凝过程的许多环节，在体内外都有抗凝血作用。其作用机制比较复杂，主要通过与抗凝血酶 III（AT-III）结合，而增强后者对活化的 II、IX、X、XI 和 XII 凝血因子的抑制作用。其后果涉及阻止血小板凝集和破坏，妨碍凝血激活酶的形成；阻止凝血酶原变为凝血酶；抑制凝血酶，从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白。

本品口服不吸收，皮下、肌内或静注吸收良好。但 80% 肝素与血浆白蛋白相结合，部分被血细胞吸附，部分可弥散到血管外组织间隙。由于分子量较大，不能通过胸膜。腹膜和胎盘组织。本品主要在网状内皮系统代谢，肾脏排泄，其中少量以原形排出。静注后其排泄取决于给药剂量。当 1 次给予 100、400 或 800U/kg 时，t1/2分别为 1 小时、2.5 小时和 5 小时。慢性肝肾功能不全及过度肥胖者，代谢排泄延迟，有蓄积可能；本品起效时间与给药方式有关，静注即刻发挥最大抗凝效应，但个体差异较大，皮下注射因吸收个体差异较大，故总体持续时间明显延长。血浆内肝素浓度不受透析的影响。

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