肝素钠注射液

本品主要成份为：肝素钠。肝素钠系自猪的肠粘膜或牛肺中提取精制的一种硫酸氨基葡聚糖的钠盐。属黏多糖类物质。平均分子量 12000。本品辅料为氯化钠。

2 ml：1.25 万单位

用于防治血栓形成或栓塞性疾病（如心肌梗死、血栓性静脉炎、肺栓塞等）；各种原因引起的弥漫性血管内凝血（DIC）；也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。

首次 5000～10000 单位，以后每 8 小时 8000～10000 单位或每 12 小时 15000～20000 单位；每 24 小时总量约 30000～40000 单位，一般均能达到满意的效果。

首次 5000～10000 单位，之后，或按体重每 4 小时 100 单位/kg，用氯化钠注射液稀释后应用。

每日 20000～40000 单位，加至氯化钠注射液 1000 ml 中持续滴注。滴注前可先静脉注射 5000 单位作为初始剂量。

高危血栓形成病人，大多是用于腹部手术之后，以防止深部静脉血栓。在外科手术前 2 小时先给 5000 单位肝素皮下注射，但麻醉方式应避免硬膜外麻醉，然后每隔 8～12 小时 5000 单位，共约 7 日。

按体重一次注入 50 单位/kg，以后每 4 小时给予 50～100 单位；

按体重注入 50 单位/kg，以后按体表面积 24 小时给予每日 20000 单位/m2，加入氯化钠注射液中缓慢滴注。

毒性较低，主要不良反应是用药过多可致自发性出血，故每次注射前应测定凝血时间。如注射后引起严重出血，可静注硫酸鱼精蛋白进行急救（1 mg 硫酸鱼精蛋白可中和 150U 肝素）。偶可引起过敏反应及血小板减少常发生在用药初 5～9 天，故开始治疗 1 个月内应定期监测血小板计数。偶见一次性脱发和腹泻。尚可引起骨质疏松和自发性骨折。肝功能不良者长期使用可引起抗凝血酶Ⅲ耗竭而血栓形成倾向。

对肝素过敏、有自发出血倾向者、血液凝固迟缓者（如血友病、紫癜、血小板减少）、溃疡病、创伤、产后出血者及严重肝功能不全者禁用。

用药期间应定时测定凝血时间。

由于本品具有带强负电荷的理化特性，能干扰血凝过程的许多环节，在体内外都有抗凝血作用。其作用机制比较复杂，主要通过与抗凝血酶Ⅲ（AT－Ⅲ）结合，而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其后果涉及阻止血小板凝集和破坏，妨碍凝血激活酶的形成；阻止凝血酶原变为凝血酶；抑制凝血酶，从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白。

本品口服不吸收，皮下、肌内或静注吸收良好。但 80％肝素与血浆白蛋白相结合，部分被血细胞吸附，部分可弥散到血管外组织间隙。由于分子量较大，不能通过胸膜、腹膜和胎盘组织。本品主要在网状内皮系统代谢，肾脏排泄，其中少量以原形排出。静注后其排泄取决于给药剂量。当 1 次给予 100、400 或 800U/kg 时，t1/2分别为 1 小时、2.5 小时和 5 小时。慢性肝肾功能不全及过度肥胖者，代谢排泄延迟，有蓄积可能；本品起效时间与给药方式有关，静注即刻发挥最大抗凝效应，但个体差异较大，皮下注射因吸收个体差异较大，故总体持续时间明显延长。血浆内肝素浓度不受透析的影响。

北京赛升药业股份有限公司

北京赛升药业股份有限公司