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艾司唑仑
1mg
主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
成人常用量 镇静,一次 1~2 mg(1 片~2 片),一日 3 次。催眠,1~2 mg(1 片~2 片),睡前服。抗癫痫、抗惊厥,一次 2~4 mg(2 片~4 片),一日 3 次。
18 岁以下儿童,用量尚未确定。
常见的不良反应:口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。罕见的有皮疹、白细胞减少。个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。有依赖性,但较轻,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。肝肾功能损害。重症肌无力。急性或易于发生的闭角型青光眼发作。严重慢性阻塞性肺部病变。
用药期间不宜饮酒。对其他苯二氮 药物过敏者,可能对本药过敏。肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。癫痫患者突然停药可导致发作。严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。出现呼吸抑制或低血压常提示超量。对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。
据文献报道:本品为苯二氮 类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮 受体,加强中枢神经内 GABA 受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消 NREM 睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。抗惊厥作用:能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射。遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。
据文献报道:口服吸收较快,口服后 3 小时血药浓度达峰值,2~3 天血药浓度达稳态。T1/2为 10~24 小时,血浆蛋白结合率约为 93%。经肝脏代谢,经肾排泄,排泄较慢。
北京中新制药厂