艾司唑仑片

本品的主要成份为：艾司唑仑。化学名称为：6-苯基-8-氯-4 H-(1,2,4)-三氮唑(4,3-a)[1,4]苯并二氮杂䓬

分子式：C16H11CIN4分子量：294.74

1 mg

主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。

成人常用量：镇静，一次 1-2 mg（1-2 片），一日 3 次。催眠，1-2 mg（1-2 片），睡前服。抗癫痫、抗惊厥，一次 2-4 mg（2-4 片），一日 3 次。

18 岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确立。

1. 常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力、运动减退和协调性异常等，大剂量可有共济失调、震颤。2. 罕见的有皮疹、白细胞减少，要仔细观察，如果发现任何异常现象，采取适当的措施，如停止用药。3. 个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4. 有依赖性，但较轻。长期应用，减少或突然停药后，出现与中枢神经系统抑制药物停药相关的戒断反应，表现为激动或忧郁。若要停止用药，应逐步减少用药量。5. 出现呼吸抑制（<0.1%）。用药后会导致呼吸功能降低，因为药物可能会导致二氧化碳麻醉（发生率不明），在这种情况下，采取适当的通风措施，确保呼吸道畅通。6. 同类药物（其他失眠治疗药物）使用过程中发生一过性的影响近事记忆的朦胧状态（发生率不明）。7. 在第一次服用或持续服用镇静催眠药（包括艾司唑仑）的过程中，患者出现罕见的涉及舌、声门或喉部的血管水肿病例。一些患者有其他症状，如呼吸困难、喉咙闭合或恶心呕吐、过敏反应，有些患者需要在急诊室接受药物治疗。如果血管性水肿累及舌头、声门或喉部，则可能发生气道阻塞，甚至致命。使用艾司唑仑治疗后出现血管性水肿的患者不应再次使用该药物。8. 其他

1. 重症肌无力患者禁用（重症肌无力患者应用，会有症状恶化的危险）。2. 艾司唑仓与酮康唑、伊曲康唑合用禁忌，因为这些药物明显损害 CYP3A 介导的氧化代谢。3. 肺心病、肺气肿、支气管哮喘和脑血管疾病的急性期禁用，因为呼吸功能急剧下降时，易引起二氧化碳麻醉。4. 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒禁用。5. 急性或易于发生的闭角型青光眼发作患者禁用。6. 严重慢性阻塞性肺部病变禁用。7. 怀孕期间服用苯二氮䓬类药物可能导致胎儿损伤。

1. 用药期间不宜饮酒。2. 对其他苯二氮䓬类药物过敏者，可能对本药过敏;使用艾司唑仑治疗后出现血管性水肿的患者不应再次使用该药物。3. 癫痫患者突然停药可导致发作。4. 与其他苯二氮䓬类药物一样，对出现抑郁症状或体征的患者应慎用艾司唑仑。这些病人可能有自杀倾向，可能需要采取保护措施，在这类患者中，故意过量用药更为常见，因此，在任何时候都应该给病人开尽可能少的药物。5. 避免长期大量使用而成意，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。6. 超量使用常出现呼吸抑制或低血压。7. 对本类药物耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。8. 长期绘药患者应定期检查肝功能、肾功能，血液等指标。9. 以下患者应谨慎用药∶老年患者或体弱患者（作用加强，从小剂量开始服用，并应监测自已是否有过度镇静或受损害的迹象）；心脏病、肝功能障碍、肾功能障碍患者（加剧心脏衰竭，肝功能或肾功能障碍延迟药物排泄）；器质性脑损伤患者（作用加强）；出现抑郁症状或体征的患者;婴儿、幼儿、儿童。10. 同时使用苯二氮䓬类药物、包括艾司唑仑和阿片类药物可能导致深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。只有缺乏其他治疗选择的患者才能联合使用本品与苯二氮䓬类药物或其他中枢神经系统抑制剂。观察性研究表明，与单独使用阿片类镇痛药相比，同时使用阿片类镇痛药和苯二氮䓬类药物会增加药物合用死亡率的风险。如果决定同时使用阿片类药物和艾司唑仑，则应开出最低有效剂量和最低合用时间，并密切关注患者的呼吸抑制和镇静的体征和症状。在已经接受阿片类镇痛药的患者中，根据临床反应，开出较低有效剂量的阿片类镇痛药和更低初始剂量的艾司唑仑。如果已经服用艾司唑仑的患者须开始服用阿片类药物，应根据临床反应、开出较低初始剂量的阿片类药物并使用。当艾司唑仑与阿片类药物合用时，建议患者和护理人员注意呼吸抑制和镇静的风险。建议患者在确定与阿片类药物同时使用的效果之前，不要驾驶或操作重型机械

。11. 与其他苯二氮䓬类药物一样，艾司唑仑具有中枢神经系统抑制作用。因此，应告诫患者在服用药物后，不要从事需要完全精神警觉的危险职业。如操作机械或驾驶机动车，包括可能在服用艾司唑仑后第二天发生的此类活动的潜在损害。也应提醒患者注意酒精和其他中枢神经系统抑制剂药物可能的联合作用。12. 在苯二氮䓬类药物突然停药后，出现了类似镇静剂/催眠药和酒精的戒断症状。症状有轻微的烦躁和失眠，也有严重的腹痛、肌肉痉挛、呕吐、出汗、震颤和抽搐。与使用治疗剂量高的苯二氮䓬类药物相比，药物停服更常出现戒断症状，但有一部分患者在长期服用治疗剂量的苯二氮草类药物后，可能会对其产生身体依赖。然而、现有的数据不能提供依赖发生率或依赖与剂量和治疗持续时间相关的可靠性。有证据表明，逐渐减少剂量将减弱或消除某些戒断现象。在大多数情况下，戒断现象是相对温和和短暂的，然而，危及生命的事件（如侵袭、神志失常等）也曾有报道。对于长期服用苯二氮䓬类药物的患者来说，逐步戒断是首选疗程。有癫痫病史的患者，无论其是否同时接受抗癫痫药物治疗，都不应突然停用苯二氮䓬类药物。有药物或酒精成瘾或滥用史的患者在接受苯二氮䓬类药物治疗时应受到密切监察，因为这类患者有成瘾和依赖的风险。

本品为苯二氮䓬类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。1. 具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮䓬受体，加强中板神经内 GABA 受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消 NREM 睡眠第四期；阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。2. 抗惊厥作用：能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散，但不能阻止其异常放电。3. 骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。4. 遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。5. 可通过胎盘，可分泌入乳汁。6. 有成瘾性，少数患者可引起过敏。

口服吸收较快，口服后 3 小时血药浓度达峰值，2-3 天血药浓度达稳态。t1/2为 10-24 小时，血浆蛋白结合率约 93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。

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