苦参素注射液

本品主要成份是苦参素，即氧化苦参碱。分子式:C15H24N2O2·H2O分子量:282.38辅料：依地酸二钠

2 ml：0.2 g（以氧化苦参碱计）； 2 ml：0.6 g（以氧化苦参碱计）。

用于慢性乙型病毒性肝炎及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症。

肌内注射。用于慢性乙肝，每次 0.4～0.6 g，每日 1 次；用于升高白细胞，每次 0.2 g，每日 2 次。

用于慢性乙肝，每日 1 次，每次 0.6 g，可溶于 5% 的葡萄糖注射液或 0.9% 的氯化钠注射液 100～250 ml 中静脉滴注，滴注速度以每分钟约 60 滴为宜。二个月为一疗程，或遵医嘱。

尚无儿童用药经验。

患者对本品有较好的耐受性，不良反应发生率较低。常见不良反应有头晕、恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛，偶见皮疹、胸闷、发热，症状一般可自行缓解。个别病人可出现注射部位发红、疼痛，改为深部注射后可减轻。

对本品过敏者禁用。

请在医生指导下使用本品。严重肾功能不全者，不建议使用本品。长期用药应密切注意肝功能变化，肝功能衰竭者慎用。

本品能降低乙型肝炎病毒(DHBV)感染鸭血清 DHBV-DNA 水平，对 CCl4 和 D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤具有保护作用。对正常兔有明显的升高外周血白细胞数的作用，白细胞计数峰值出现在首次给药后第 4 天，与自身给药前相比升高 72%，优于升白药鲨肝醇。对钴 60-γ线和深部 X 线照射引起的家兔白细胞低下有明显的升白作用。于照射前两天给药，对白细胞下降亦有预防作用，还可防止丝裂霉素 C 所致的小鼠白细胞减少症。其与环磷酰胺合用对艾氏癌实体型有协同作用，对环磷酰胺引起的白细胞降低的毒性明显减轻。

静脉注射苦参素后，血药浓度-时间曲线呈双指数型，符合二室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合 S 型 Emax 模型，为非剂量依赖型。本药主要在肝脏及小肠中代谢，由尿液及粪便排出。

大鼠连续 24 周苦参素经口给药，剂量分别为 48、120、300 mg/kg，结果给药后动物短期内出现先兴奋后抑制症状。高剂量组大鼠体重增长缓慢，血清生化学的丙氨酸氨基转移酶(GPT)和尿素氮(BUN)数值均明显升高。中、高剂量组动物的肝脏和肾脏的脏器系数明显增加。病理检查各给药和停药后高剂量组大鼠肝脏细胞有点状或灶性坏死，肺脏肺泡壁增厚，细支气管周围有淋巴细胞浸润，其他组织未见明显损伤及病理改变。停药后 4 周肝脏的毒性反应未恢复。

正大天晴药业集团股份有限公司

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